PPIH 억제제

일반적인 PPIH 억제제에는 FK-506 CAS 104987-11-3, 오카다산 CAS 78111-17-8, 칼리쿨린 A CAS 101932-71-2, 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, 비신돌릴말레이미드 I(GF 109203X) CAS 133052-90-1 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

PPIH 억제제는 특정 신호 전달 경로 또는 직접 관여하는 생물학적 과정을 통해 잠재적으로 PPIH의 기능적 활성을 감소시킬 수 있는 일련의 화합물입니다. 사이클로스포린 A 및 FK506과 같은 칼시뉴린 억제제는 NFAT 전사인자의 탈인산화 및 핵 전위를 억제하여 PPIH의 발현을 조절하여 그 기능을 억제할 수 있습니다. 마찬가지로 단백질 포스파타제 1 및 2A(PP1 및 PP2A)의 강력한 억제제인 오카다산과 칼리쿨린 A는 다양한 단백질의 인산화 상태에 영향을 주어 PPIH의 기능적 활동을 간접적으로 억제할 수 있습니다.

스타우로스포린, 비신돌릴말레이마이드I, H-89, 제니스테인, PD98059, SB203580, 라파마이신, LY294002 등의 키나아제 억제제는 각각 다양한 신호 전달 경로에 관여하는 서로 다른 키나아제를 표적으로 합니다. 예를 들어, 스타우로스포린은 단백질 키나아제를 억제하여 단백질의 인산화 상태를 변경하고 PPIH의 기능적 활성을 간접적으로 억제합니다. 비신돌릴말레이미드 I은 다양한 신호 전달 경로에서 핵심적인 역할을 하는 단백질 키나아제 C(PKC)를, H-89는 단백질 키나아제 A(PKA)를 표적으로 삼아 특이적으로 억제합니다. 단백질 티로신 키나아제의 강력한 억제제인 제니스테인 또한 단백질의 인산화 상태에 영향을 미치고 PPIH의 기능적 활성을 간접적으로 억제합니다. MAPK/ERK 경로 내 MEK 억제제인 PD98059, p38 MAPK 억제제인 SB203580, mTOR 억제제인 라파마이신, PI3K 억제제인 LY294002는 모두 각 경로에 관여하는 단백질의 인산화 상태에 영향을 미쳐 PPIH를 억제할 수 있습니다.