PPC-DC阻害剤は、コエンザイムA(CoA)の生合成における重要な酵素であるホスホパントテノイルシステイン脱炭酸酵素(PPC-DC)を標的とする。この重要な補酵素は、クエン酸サイクル、脂肪酸合成、ピルビン酸代謝など、多くの細胞代謝反応において極めて重要な役割を果たしている。PPC-DCは、4'-ホスホパントテノイルシステインから4'-ホスホパンテテインへの脱炭酸を特異的に触媒する。この変換を可能にすることで、PPC-DCは、細胞の成長、エネルギー産生、代謝恒常性維持に重要な様々な生化学的プロセスに不可欠なCoAの細胞内での利用可能性を確保している。PPC-DC阻害剤は、この酵素活性を直接的または間接的に阻害し、細胞内のCoA濃度に影響を与えることを目的としている。
このクラスの阻害剤に含まれる化合物は、PPC-DCを阻害するメカニズムの多様性を反映して、構造的に多様である。例えば、フルオロクエン酸やマロン酸は、基質の利用可能性を直接変化させるか、酵素の基質結合部位を競合することによって作用する可能性がある。一方、アザセリンやアミノオキシアセテートのような化合物は、必須アミノ酸や補酵素の生物学的利用能を変化させることによって、PPC-DCを標的とする可能性がある。さらに、PhenforminやRotenoneのような化合物は、CoAの生合成におけるエネルギー依存的なステップを考えると、細胞のエネルギーレベルに影響を与えることによってPPC-DCを阻害する可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Azaserine | 115-02-6 | sc-29063 sc-29063A | 50 mg 250 mg | $306.00 $906.00 | 15 | |
アザセリンは、PPC-DCの基質または補因子を供給する代謝経路を阻害することによって、PPC-DCを阻害する可能性がある。 | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
フルオロウラシルは、PPC-DCの補因子または基質となりうるヌクレオチドの合成を阻害することによって、PPC-DCを阻害する可能性がある。 | ||||||
Rotenone | 83-79-4 | sc-203242 sc-203242A | 1 g 5 g | $89.00 $254.00 | 41 | |
ロテノンは、電子伝達鎖に影響を与えることによってPPC-DCを直接阻害し、それによってCoAに対する細胞の必要性を変化させる可能性がある。 | ||||||
Dichloroacetic acid | 79-43-6 | sc-214877 sc-214877A | 25 g 100 g | $60.00 $125.00 | 5 | |
ジクロロ酢酸はピルビン酸デヒドロゲナーゼを活性化することによりPPC-DCを阻害し、CoA生合成の基質利用性を変化させる可能性がある。 | ||||||
Arsenic(III) oxide | 1327-53-3 | sc-210837 sc-210837A | 250 g 1 kg | $87.00 $224.00 | ||
酸化ヒ素(III)は、細胞の酸化還元状態を変化させ、酵素の活性に影響を与えることによって、PPC-DCを阻害する可能性がある。 | ||||||
2,4-Dinitrophenol, wetted | 51-28-5 | sc-238345 | 250 mg | $58.00 | 2 | |
2,4-ジニトロフェノールは、酸化的リン酸化のカップリングを解除することによりPPC-DCを阻害し、細胞のATPレベルとPPC-DC活性に影響を与える。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
アクチノマイシンDは、PPC-DCの転写を停止させることによって直接的にPPC-DCを阻害し、タンパク質レベルの低下をもたらした。 | ||||||