过氧化物酶体增殖激活受体(PPARs)是一组核受体蛋白,作为转录因子调节基因的表达。这些受体在调节高等生物的细胞分化、发育、新陈代谢和肿瘤发生方面发挥着重要作用。在 PPAR 亚型中,PPARα 对肝脏脂质代谢的影响尤为显著。当 PPARα 被激活时,它会调节参与脂肪酸氧化、脂蛋白代谢和其他代谢途径的各种基因的转录。PPARα 的激活通常由配体结合介导,配体结合会诱导受体发生构象变化,使其与视黄醇 X 受体(RXRs)形成异二聚体,并与称为 PPAR 反应元件(PPREs)的特定 DNA 序列结合。
PPARα 抑制剂是一类专门用于拮抗 PPARα 活性的化合物。这些抑制剂通过与受体的配体结合域结合,阻止受体激活和随后的基因转录所需的构象变化。这样,它们就能有效降低或消除 PPARα 的转录活性。
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