PPARα 억제제

일반적인 PPARα 억제제에는 GW6471 CAS 880635-03-0, T0070907 CAS 313516-66-4, GSK 0660 CAS 1014691-61-2, MK-886 나트륨염 CAS 118427-55-7 및 BADGE CAS 1675-54-3이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

퍼옥시좀 증식 인자 활성화 수용체(PPAR)는 유전자의 발현을 조절하는 전사인자 역할을 하는 핵 수용체 단백질 그룹입니다. 이 수용체는 고등 유기체의 세포 분화, 발달, 대사 및 종양 형성을 조절하는 데 필수적인 역할을 합니다. PPAR 아형 중 PPARα는 특히 간에서 지질 대사에 영향을 미치는 것으로 유명합니다. 활성화되면 PPARα는 지방산 산화, 지단백질 대사 및 기타 대사 경로에 관여하는 다양한 유전자의 전사를 조절합니다. PPARα의 활성화는 일반적으로 리간드 결합에 의해 매개되며, 이는 수용체의 형태 변화를 유도하여 레티노이드 X 수용체(RXR)와 헤테로다이머를 형성하고 PPAR 반응 요소(PPRE)로 알려진 특정 DNA 서열에 결합할 수 있도록 합니다.

PPARα 억제제는 PPARα의 활성을 길항하도록 특별히 고안된 화합물의 일종입니다. 이러한 억제제는 수용체의 리간드 결합 도메인에 결합하여 수용체의 활성화 및 후속 유전자 전사에 필요한 형태 변화를 방지하는 방식으로 작용합니다. 이렇게 함으로써 PPARα의 전사 활동을 효과적으로 줄이거나 제거합니다.