Pim-3 억제제

일반적인 Pim-3 억제제에는 로틀레린 CAS 82-08-6, 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, Ro 31-8220 CAS 138489-18-6, 케르세틴 CAS 117-39-5, 스타우로스포린 CAS 62996-74-1 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

Pim-3 억제제는 키나아제 활성의 직접적인 억제, Pim-3 발현을 조절하는 신호 경로 방해, 단백질 번역 방지 등 다양한 메커니즘을 통해 Pim-3 키나아제의 활성을 감소시킬 수 있는 화합물의 한 종류입니다. 예를 들어, 케르세틴 및 스타우로스포린과 같은 비특이적 키나아제 억제제는 활성 부위에 결합하여 Pim-3 활성을 잠재적으로 억제할 수 있습니다.

SMI-4a 및 AZD1208 같은 특정 억제제는 Pim 계열의 키나제 활성을 표적하도록 설계되었으며 Pim-3을 직접 억제할 수 있습니다. LY294002 및 라파마이신과 같은 PI3K 및 mTOR 억제제는 세포 성장과 생존을 조절하는 신호 전달 경로를 조절하여 Pim 키나아제의 발현을 조절함으로써 Pim-3의 발현을 감소시킬 수 있습니다. 이 외에도 실베스트롤과 같이 단백질 번역에 영향을 미치는 억제제는 Pim-3 단백질 수치를 감소시켜 세포에서의 활성을 감소시킬 수 있습니다. 고시폴과 같은 화합물은 Pim-3의 ATP 결합 포켓에 결합하여 ATP가 결합하는 것을 방지하여 키나아제 활성을 억제할 수 있습니다.