Pim-3阻害剤

一般的なPim-3阻害剤には、Rottlerin CAS 82-08-6、Staurosporine CAS 62996-74-1、Ro 31-8220 CAS 1 38489-18-6、ケルセチン CAS 117-39-5、およびスタウロスポリン CAS 62996-74-1。

Pim-3阻害剤は、キナーゼ活性の直接阻害、Pim-3発現を制御するシグナル伝達経路の干渉、タンパク質の翻訳の阻止など、さまざまなメカニズムを通じてPim-3キナーゼの活性を低下させる可能性がある化合物群である。例えば、ケルセチンやスタウロスポリンなどの非特異的キナーゼ阻害剤は、活性部位に結合することでPim-3の活性を阻害する可能性がある。

SMI-4aやAZD1208などの特異的阻害剤は、Pimファミリーメンバーのキナーゼ活性を標的として設計されており、Pim-3を直接阻害する可能性がある。PI3KおよびmTOR阻害剤であるLY294002やラパマイシンは、細胞の成長と生存を制御するシグナル伝達経路を調節することでPim-3の発現を減少させる可能性がある。このシグナル伝達経路は、多くの場合、Pimキナーゼの発現を調節している。これらに加えて、シルベストロールのようなタンパク質翻訳に影響を与える阻害剤は、Pim-3タンパク質レベルを減少させ、それによって細胞内の活性を低下させる可能性がある。 ゴシポールのような化合物は、Pim-3のATP結合ポケットに結合し、ATPの結合を妨げてキナーゼ活性を阻害する可能性がある。