PI 3-kinase p85α Inhibidores
Los inhibidores comunes de PI 3-quinasa p85α incluyen, entre otros, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, GDC-0941 CAS 957054-30-7, Quercetin CAS 117-39-5 y el inhibidor de autofagia, 3-MA CAS 5142-23-4.
Los inhibidores de PI 3-kinasa p85α son una clase especializada de agentes químicos diseñados con fines de investigación, enfocados en la modulación de la vía de la fosfoinositida 3-kinasa (PI3K), particularmente a través de la inhibición de la subunidad reguladora p85α de PI3K. Estos inhibidores son cruciales en el estudio de procesos celulares y vías de transducción de señales en diversos campos de la bioquímica y la biología molecular. La subunidad p85α desempeña un papel significativo en la familia de enzimas PI3K, involucrada en una variedad de funciones celulares como el crecimiento, la proliferación, la diferenciación, la motilidad, la supervivencia y el tráfico intracelular. Las PI3K de clase I, el grupo más estudiado, son moléculas heterodiméricas compuestas por una subunidad reguladora (p85) y una subunidad catalítica (p110), con p85α estabilizando y regulando a p110. También ayuda en el reclutamiento de PI3K a la membrana celular tras la activación por receptores como los receptores tirosina quinasa (RTKs), lo que lleva a la fosforilación de fosfatidilinositol (4,5)-bisfosfato (PIP2) en fosfatidilinositol (3,4,5)-trisfosfato (PIP3), un segundo mensajero clave.
El mecanismo de acción de los inhibidores de PI 3-kinasa p85α varía, incluyendo la inhibición directa, donde el inhibidor se une a la subunidad p85α, alterando su conformación e interacción con la subunidad p110, reduciendo así la activación de PI3K y la producción de PIP3. La inhibición indirecta implica la interferencia con la interacción entre p85α y otras moléculas de señalización o receptores, evitando la activación del complejo PI3K en la membrana celular. Algunos inhibidores funcionan de manera alostérica, uniéndose a sitios distintos del sitio activo en p85α, induciendo cambios conformacionales que disminuyen la actividad enzimática. Estos inhibidores son invaluables en la investigación para desentrañar la vía de señalización de PI3K, permitiendo el estudio de la transducción de señales y los efectos de la inhibición de PI3K en el comportamiento celular. También son instrumentales en la investigación del papel de la señalización de PI3K en los mecanismos de enfermedades y en la exploración de las interacciones entre PI3K y otras proteínas o vías celulares.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina es un inhibidor covalente de las PI3K. Aunque inhibe principalmente la actividad catalítica, la exposición prolongada podría conducir a la regulación a la baja de PI3K p85α a través de bucles de retroalimentación. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 es una morfolina química que actúa como un potente inhibidor de PI3K. Sus efectos inhibidores podrían conducir potencialmente a una menor expresión o estabilidad de PI3K p85α a lo largo del tiempo. | ||||||
GDC-0941 | 957054-30-7 | sc-364498 sc-364498A | 5 mg 10 mg | $184.00 $195.00 | 2 | |
GDC-0941 es un inhibidor selectivo de PI3K de clase I. Al inhibir la vía PI3K, podría afectar indirectamente a la estabilidad y expresión de PI3K p85α. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Se ha demostrado que la quercetina, un flavonoide presente en muchos alimentos, inhibe las PI3K. También podría regular a la baja PI3K p85α a través de su amplia gama de actividades biológicas. | ||||||
Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
Este compuesto inhibe principalmente la PI3K de clase III, pero podría tener efectos no diana sobre las PI3K de clase I, lo que podría afectar a la expresión de PI3K p85α. | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $32.00 $128.00 | 3 | |
El PI-103 es un potente inhibidor de PI3K y mTOR. Podría afectar a la estabilidad y expresión de PI3K p85α inhibiendo la vía. | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
El BEZ235 es un inhibidor dual PI3K/mTOR. Al inhibir ambas dianas, podría regular indirectamente a la baja la PI3K p85α. | ||||||
BKM120 | 944396-07-0 | sc-364437 sc-364437A sc-364437B sc-364437C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $173.00 $230.00 $275.00 $332.00 | 9 | |
BKM120 es un inhibidor pan-PI3K y podría afectar a la expresión o estabilidad de PI3K p85α en las células. | ||||||
IC-87114 | 371242-69-2 | sc-364509 sc-364509A | 5 mg 50 mg | $140.00 $1060.00 | 1 | |
IC87114 es un inhibidor selectivo de PI3Kδ. Aunque es selectivo, podría tener efectos indirectos sobre la expresión de PI3K p85α en determinados contextos. | ||||||
PI 3-Kβ Inhibitor VI, TGX-221 | 663619-89-4 | sc-203190 | 1 mg | $437.00 | ||
TGX-221 es un inhibidor altamente selectivo de PI3Kβ. Aunque es específico de PI3Kβ, podría tener efectos indirectos sobre PI3K p85α en entornos celulares complejos. | ||||||