PI 3-kinase C2α Inibidores

Os inibidores comuns da PI 3-quinase C2α incluem, entre outros, a Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, PI-103 CAS 371935-74-9, AS-252424 CAS 900515-16-4 e IC-87114 CAS 371242-69-2.

Os inibidores da PI 3-quinase C2α compreendem uma gama diversificada de compostos concebidos para modular a atividade da PI 3-quinase C2α, uma quinase crucial envolvida em vários processos celulares. A Wortmannin, um inibidor direto, modifica covalentemente o local ativo da quinase, impedindo a sua capacidade de fosforilar substratos de fosfatidilinositol. O LY294002 compete com o ATP na ligação à cinase, perturbando a sua atividade catalítica e afectando as vias de sinalização a jusante. O PI-103, um inibidor duplo da PI 3-quinase e do mTOR, proporciona uma abordagem abrangente para inibir a PI 3-quinase C2α e a sinalização a jusante. O AS252424, um inibidor potente e seletivo, liga-se ao local de ligação ao ATP da quinase, suprimindo a sua atividade e oferecendo uma ferramenta valiosa para compreender as funções específicas da PI 3-quinase C2α. O IC87114, principalmente um inibidor da PI 3-quinase δ, apresenta efeitos inibitórios na PI 3-quinase C2α, influenciando os processos celulares.

Compostos como YM201636, TGX-221, CAL-101 e GDC-0941 visam especificamente a PI 3-quinase C2α, interrompendo a sua atividade cinase e as cascatas de sinalização a jusante. O ZSTK474, um inibidor da PI 3-quinase de largo espetro, afecta múltiplas isoformas, incluindo a PI 3-quinase C2α, proporcionando uma ferramenta para estudar as suas funções de forma abrangente. O BYL719, embora seletivo para a PI 3-quinase α, apresenta alguns efeitos inibitórios na PI 3-quinase C2α, influenciando as vias de sinalização a jusante. Além disso, a 3-metiladenina (3-MA) modula indiretamente a PI 3-quinase C2α inibindo a autofagia, um processo regulado por esta isoforma. Esta modulação indireta permite compreender as funções interligadas da PI 3-quinase C2α nos processos celulares, para além da sua atividade catalítica direta. Em resumo, estes inibidores da PI 3-quinase C2α fornecem um poderoso conjunto de ferramentas para os investigadores dissecarem as funções específicas desta quinase em vários contextos celulares. Ao visar a sua atividade catalítica ou ao influenciar processos celulares relacionados, estes compostos contribuem para a nossa compreensão dos papéis da PI 3-quinase C2α e das potenciais implicações em doenças em que a desregulação desta isoforma está implicada.