PI 3-kinase C2α 억제제

일반적인 PI 3-키나아제 C2α 억제제에는 Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, PI-103 CAS 371935-74-9, AS-252424 CAS 900515-16-4 및 IC-87114 CAS 371242-69-2가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

PI 3-키나아제 C2α 억제제는 다양한 세포 과정에 관여하는 중요한 키나아제인 PI 3-키나아제 C2α의 활성을 조절하도록 설계된 다양한 화합물로 구성됩니다. 직접 억제제인 워트만닌은 키나아제의 활성 부위를 공유 결합하여 포스파티딜이노시톨 기질을 인산화하는 능력을 방해합니다. LY294002는 ATP와 경쟁하여 키나아제에 결합하여 촉매 활성을 방해하고 하류 신호 경로에 영향을 미칩니다. PI-103은 PI 3-키나아제 및 mTOR 이중 억제제로, PI 3-키나아제 C2α와 다운스트림 신호를 억제하는 포괄적인 접근 방식을 제공합니다. 강력하고 선택적인 억제제인 AS252424는 키나아제의 ATP 결합 부위에 결합하여 그 활성을 억제하고 PI 3-키나제 C2α의 특정 기능을 이해하는 데 유용한 도구를 제공합니다. 주로 PI 3-키나제 δ 억제제인 IC87114는 PI 3-키나제 C2α에 대한 억제 효과를 나타내며 세포 과정에 영향을 미칩니다.

YM201636, TGX-221, CAL-101, GDC-0941과 같은 화합물은 PI 3-키나제 C2α를 표적으로 하여 키나제 활성과 다운스트림 신호 캐스케이드를 방해합니다. 광범위한 스펙트럼의 PI 3-키나제 억제제인 ZSTK474는 PI 3-키나제 C2α를 포함한 여러 이소형에 영향을 미치므로 그 기능을 종합적으로 연구할 수 있는 도구를 제공합니다. BYL719는 PI 3-키나아제 α에 선택적이지만, PI 3-키나아제 C2α에도 일부 억제 효과를 나타내며 하류 신호 경로에 영향을 미칩니다. 또한 3-메틸아데닌(3-MA)은 이 이소형에 의해 조절되는 과정인 오토파지를 억제함으로써 PI 3-키나아제 C2α를 간접적으로 조절합니다. 이러한 간접 조절은 직접적인 촉매 활성을 넘어 세포 과정에서 PI 3-키나아제 C2α의 상호 연결된 역할에 대한 통찰력을 제공합니다. 요약하면, 이러한 PI 3-키나아제 C2α 억제제는 연구자들이 다양한 세포 맥락에서 이 키나아제의 특정 기능을 해부할 수 있는 강력한 툴킷을 제공합니다. 이러한 화합물은 촉매 활성을 표적으로 하거나 관련 세포 과정에 영향을 미침으로써 이 동형체의 조절 이상과 관련된 질병에서 PI 3-kinase C2α의 역할과 잠재적 영향에 대한 이해에 기여합니다.