PGT アクチベーター
一般的なPGT活性化剤としては、PGE2 CAS 363-24-6、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、ロリプラムCAS 61413-54-5などが挙げられるが、これらに限定されない。
PGT活性化剤は、PGT（Prostaglandin Transporterの略）として知られるタンパク質の活性を調節する能力を持つ化学化合物の一種である。このタンパク質はプロスタグランジンの細胞内輸送機構に不可欠であり、プロスタグランジンは体内で様々な機能を果たす脂質化合物であり、ホルモンに似た働きをする。プロスタグランジンは炎症などの生理的プロセスの調節に関与し、組織損傷や感染部位で合成され、治癒プロセスの一環として炎症、痛み、発熱を引き起こす。
PGT活性化剤は、PGTタンパク質と直接相互作用してその活性を増加させるか、あるいはPGTの機能を増強するメカニズムに間接的に影響を与えることによって作用する。直接活性化剤は通常、タンパク質に結合し、細胞膜を横切ってプロスタグランジンを輸送する能力を増大させる構造変化を誘導する。間接的活性化剤は、PGTタンパク質の発現を増加させたり、トランスポーター活性の増強につながるシグナル伝達経路を促進したりする。正確な作用機序は、活性化剤の特定の化学構造と、タンパク質あるいは関連する細胞成分との相互作用に依存する。PGT活性化剤がどのように作用するのか、その作用機序を科学的に理解することは、研究応用に不可欠である。これらの化学物質は、細胞プロセスにおけるプロスタグランジンの基本的役割を研究する科学者にとって貴重なツールである。PGTの活性を調節することにより、研究者はプロスタグランジンの輸送と調節を研究し、様々な生理学的経路におけるプロスタグランジンの役割を解明し、細胞機能におけるプロスタグランジンの輸送のより広い意味を探求することができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $159.00 $275.00 $678.00 | 37 | |
プロスタグランジンE2（PGE2）は脂質化合物であり、Gタンパク質共役受容体（GPCR）であるEP2およびEP4受容体に結合し、活性化することができる。これらの受容体の活性化は、アデニル酸シクラーゼの活性化と環状AMP（cAMP）レベルの上昇につながる。上昇したcAMPレベルはプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAはPGTをリン酸化し活性化することができる。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはラブデンジテルペンであり、アデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。増加したcAMPはPKAを活性化し、PKAはPGTをリン酸化して活性化する。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMXは、cAMPを分解する酵素であるホスホジエステラーゼ（PDE）の非特異的阻害剤です。PDEを阻害することで、IBMXは細胞内のcAMPレベルを増加させ、PKAを活性化します。PKAは、PGTをリン酸化し活性化することができます。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $126.00 $328.00 | 30 | |
8-Br-cAMPは細胞透過性のcAMPアナログで、PKAを活性化する。活性化されたPKAはPGTをリン酸化し活性化する。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ロリプラムはPDE4阻害薬である。PDE4を阻害することにより、ロリプラムは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化につながり、PGTを活性化することができる。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
エピネフリンは、もう一つのGPCRであるβ-アドレナリン受容体に結合することができます。この結合によりアデニル酸シクラーゼが活性化され、cAMPレベルが上昇し、PKAが活性化されます。活性化されたPKAはPGTをリン酸化し、活性化することができます。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
イソプロテレノールは非選択的β-アドレナリン受容体アゴニストです。β-アドレナリン受容体に結合すると、アデニル酸シクラーゼを刺激し、cAMPレベルを増加させ、PKAを活性化します。活性化されたPKAは、PGTをリン酸化し活性化します。 | ||||||
PACAP(6-38) | 137061-48-4 | sc-391136 sc-391136A | 500 µg 1 mg | $540.00 $932.00 | ||
PACAPはPACAP受容体（GPCR）に結合する神経ペプチドであり、受容体が活性化されるとアデニル酸シクラーゼを刺激し、cAMPレベルを上昇させ、最終的にPKAを活性化します。活性化されたPKAはPGTをリン酸化し、活性化することができます。 | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $92.00 $378.00 | 2 | |
テルブタリンは選択的β2アドレナリン受容体アゴニストです。β2アドレナリン受容体刺激によりアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルの上昇、PKAの活性化、それに続くPGTの活性化につながります。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
ドーパミンは、GPCRであるD1様ドーパミン受容体に結合することができます。この結合によりアデニル酸シクラーゼが活性化され、cAMPレベルが上昇します。cAMPの上昇はPKAを活性化し、PKAはPGTをリン酸化して活性化します。 | ||||||