Pepsin A3阻害剤

一般的なペプシンA3阻害剤としては、オメプラゾールCAS 73590-58-6、ランソプラゾールCAS 103577-45-3、ラニチジンCAS 66357-35-5、パントプラゾールCAS 102625-70-7、ファモチジンCAS 76824-35-6が挙げられるが、これらに限定されない。

ペプシンA3阻害剤は、酸性環境を必要とするプロテアーゼであるペプシンA3の活性を直接的または間接的に低下させる化合物群である。直接阻害剤の一つであるペプスタチンAは、ペプシンA3の活性部位に結合し、基質との相互作用を阻害し、タンパク質分解活性を阻害する。この直接阻害は特異的な相互作用であり、ペプシンA3の機能を大幅に低下させる。一方、いくつかの間接的阻害剤は胃のpHを変化させることによって機能する。オメプラゾール、ランソプラゾール、エソメプラゾール、パントプラゾール、ラベプラゾールなどのプロトンポンプ阻害薬は、胃の胃壁細胞にあるH+/K+ ATPaseを特異的に阻害することにより、胃酸の分泌を抑制する。そうすることで、これらの阻害剤は胃のpHを上昇させ、酸性度が低く、ペプシンA3にとって最適でない環境を作り出し、その結果、ペプシンA3の活性を妨げる。

さらに、ラニチジンやファモチジンのようなH2ヒスタミン受容体拮抗薬は、胃壁細胞のH2受容体に対するヒスタミンの作用を阻害することによって胃酸の産生を減少させ、胃のpHを上昇させ、ペプシンA3を間接的に阻害する。炭酸カルシウム、水酸化マグネシウム、水酸化アルミニウムなどの制酸剤は胃酸を中和し、胃のpHを一時的に上昇させる。これらは胃酸の分泌を止めるわけではないが、酸性度を緩衝し、ペプシンA3が効果的に機能するのに不利な状態にする。