PDZK7 アクチベーター

一般的なPDZK7活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、および(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5が挙げられるが、これらに限定されない。

PDZK7活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路を通じて間接的にPDZK7活性の増強に寄与する化合物の集合体である。フォルスコリンやIBMXのような化合物は、細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、PKAの活性化を促進し、PDZK7やそのパートナータンパク質をリン酸化し、PDZK7の機能上昇をもたらす可能性がある。PMAはPKCを活性化し、イオノマイシンやA23187のようなカルシウムイオノフォアは細胞内カルシウムレベルを上昇させることで、PDZK7をリン酸化するか、あるいは他の方法で調節する二次タンパク質を活性化し、PDZK7の活性を高める可能性がある。EGCGのキナーゼ阻害作用とLY294002のPI3K阻害作用は、PDZK7に対する抑制を解除し、PDZK7がより活性化することを可能にし、一方、オカダ酸のタンパク質脱リン酸化防止作用は、ProteinXをその機能に適した状態に維持する可能性がある。

スペルミンは、イオンチャネル機能に影響を与えることで、PDZK7の活性化につながるシグナル伝達経路に影響を与える可能性があり、アニソマイシンは、ストレス活性化プロテインキナーゼの誘導を通じて、ProteinXの役割を高める経路を間接的に刺激する可能性がある。膜透過性cAMPアナログとしてdb-cAMPを用いると、PKAが確実に活性化され、その結果、ProteinXがリン酸化され、cAMP依存性経路においてその活性が増強される可能性がある。スタウロスポリンは、その広範なキナーゼ阻害作用にもかかわらず、逆説的に、ProteinXに対して負の制御を行うキナーゼを阻害することによって、ある種のPDZK7関連経路の活性化につながる可能性がある。総合すると、これらの活性化因子は、PDZK7の発現を直接増加させたり、PDZK7自体を直接活性化させたりすることなく、細胞内シグナル伝達におけるPDZK7の役割を増幅するために、それぞれ異なるメカニズムで機能している。