Inhibiteurs PDSS1
Les inhibiteurs courants de PDSS1 comprennent, entre autres, la décylubiquinone CAS 55486-00-5, la terbinafine CAS 91161-71-6, l'acide zaragosique A CAS 142561-96-4, la clomazone CAS 81777-89-1 et la mevastatine (Compactin) CAS 73573-88-3.
Les inhibiteurs chimiques de PDSS1 agissent par divers mécanismes pour entraver sa fonction dans la voie de biosynthèse de l'ubiquinone. La décylubiquinone entre directement en compétition avec l'ubiquinone, le substrat naturel de la PDSS1, réduisant ainsi la capacité de l'enzyme à catalyser la conversion du 4-hydroxybenzoate en polyprényl-4-hydroxybenzoate. Cette inhibition compétitive est un exemple classique de la façon dont les analogues du substrat peuvent être utilisés pour diminuer l'activité d'une enzyme. De même, la terbinafine et l'acide zaragozique A ciblent des enzymes en amont de PDSS1. La terbinafine inhibe la squalène époxydase, limitant ainsi la disponibilité du farnésyl pyrophosphate (FPP), un précurseur nécessaire à l'activité de l'enzyme PDSS1, tandis que l'acide zaragozique A entrave la squalène synthase, ce qui entraîne également une réduction des niveaux de FPP. La clomazone perturbe la biosynthèse des isoprénoïdes, précurseurs cruciaux pour la synthèse de l'ubiquinone, dont l'activité est nécessaire au PDSS1. La disponibilité réduite de ces précurseurs limite par conséquent l'activité de PDSS1.
En outre, une série d'inhibiteurs, dont la mévastatine, la lovastatine, la simvastatine, l'atorvastatine et la pravastatine, exercent leurs effets inhibiteurs en ciblant l'HMG-CoA réductase, une enzyme clé de la voie des mévalonates qui fournit des unités d'isoprénoïdes essentielles à la fonction de la PDSS1. L'inhibition de la HMG-CoA réductase entraîne une diminution du pool d'isoprénoïdes, limitant ainsi indirectement l'activité du PDSS1. Le fénofibrate et la rosiglitazone, par l'activation des récepteurs PPARα et PPARγ respectivement, modulent le métabolisme des lipides d'une manière qui modifie la synthèse et la disponibilité des lipides et des isoprénoïdes nécessaires à la fonction optimale de la PDSS1. Enfin, le pyridabène agit en obstruant la chaîne de transport d'électrons au niveau du complexe I.
VOIR ÉGALEMENT...
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Decylubiquinone | 55486-00-5 | sc-358659 sc-358659A | 10 mg 50 mg | $69.00 $260.00 | 10 | |
La décylubiquinone, un analogue de l'ubiquinone, entre en compétition avec le substrat naturel ubiquinone dans la voie de biosynthèse où PDSS1 est essentiel pour convertir le 4-hydroxybenzoate en polyprényl-4-hydroxybenzoate. Cette compétition peut inhiber l'activité du PDSS1 par compétition de substrat. | ||||||
Terbinafine | 91161-71-6 | sc-338609 | 100 mg | $560.00 | 1 | |
La terbinafine inhibe la squalène époxydase, une enzyme en amont de l'étape PDSS1 dans la voie de biosynthèse du cholestérol. L'inhibition de la squalène époxydase entraîne une diminution du farnésyl pyrophosphate (FPP), qui est un substrat nécessaire à la fonction du PDSS1. | ||||||
Clomazone | 81777-89-1 | sc-234404 | 100 mg | $117.00 | ||
La clomazone est connue pour inhiber la biosynthèse des isoprénoïdes, qui sont des précurseurs de la synthèse de l'ubiquinone. Le PDSS1 a besoin d'unités isoprénoïdes pour fonctionner, et l'inhibition de leur synthèse peut donc indirectement inhiber le PDSS1. | ||||||
Mevastatin (Compactin) | 73573-88-3 | sc-200853 sc-200853A | 10 mg 50 mg | $75.00 $175.00 | 18 | |
La mévastatine est un inhibiteur compétitif de la HMG-CoA réductase, une enzyme précoce de la voie du mévalonate. L'inhibition de cette enzyme diminue le pool global d'isoprénoïdes, qui sont nécessaires à la fonction du PDSS1, inhibant ainsi indirectement le PDSS1. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
La lovastatine inhibe la HMG-CoA réductase, ce qui entraîne une diminution de la production d'isoprénoïdes. Ces unités isoprénoïdes étant essentielles à l'activité de PDSS1 dans la synthèse de l'ubiquinone, il en résulte une inhibition fonctionnelle de PDSS1. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
La simvastatine, un autre inhibiteur de l'HMG-CoA réductase, diminue l'apport d'isoprénoïdes nécessaires à l'activité de la PDSS1, inhibant ainsi indirectement la fonction de la PDSS1 dans la biosynthèse de la coenzyme Q. | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | $252.00 $495.00 | 9 | |
L'atorvastatine inhibe la HMG-CoA réductase, réduisant ainsi la synthèse des isoprénoïdes, qui sont des substrats pour la synthèse de l'ubiquinone. Ce manque de disponibilité de substrat inhibe indirectement la fonction enzymatique de PDSS1. | ||||||
Pravastatin, Sodium Salt | 81131-70-6 | sc-203218 sc-203218A sc-203218B | 25 mg 100 mg 1 g | $68.00 $159.00 $772.00 | 2 | |
La pravastatine bloque la HMG-CoA réductase, ce qui entraîne une diminution de la synthèse des isoprénoïdes. Comme PDSS1 a besoin de ces isoprénoïdes pour la synthèse de l'ubiquinone, sa fonction est indirectement inhibée par la pravastatine. | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
Le fénofibrate active le récepteur alpha activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPARα) qui influence l'expression des gènes impliqués dans le métabolisme des lipides, modifiant potentiellement la disponibilité des précurseurs nécessaires à l'activité enzymatique de PDSS1, et peut donc indirectement inhiber PDSS1. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
La rosiglitazone, un agoniste PPARγ, modifie le métabolisme des lipides et peut influencer la synthèse des isoprénoïdes et d'autres lipides nécessaires à la fonction de PDSS1, ce qui pourrait entraîner une inhibition indirecte de l'activité enzymatique de PDSS1. | ||||||