Inhibiteurs PDK3

Les inhibiteurs courants de PDK3 comprennent, entre autres, l'acide dichloracétique CAS 79-43-6, le Radicicol CAS 12772-57-5, le CPI-613 CAS 95809-78-2, la 2',5'-Dichloroacétophénone CAS 2476-37-1 et l'acide α-lipoïque CAS 1077-28-7.

La classe des inhibiteurs de PDK3 comprend une gamme variée de produits chimiques conçus pour moduler le métabolisme cellulaire en interférant directement ou indirectement avec la pyruvate déshydrogénase kinase 3 (PDK3). Le dichloroacétate (DCA), l'AZD7545, le Nov3r et le dichloroacétophénone ciblent directement la PDK3, en inhibant son activité et en favorisant la fonction du complexe pyruvate déshydrogénase. Ce changement de métabolisme favorise la phosphorylation oxydative par rapport à la glycolyse, ce qui modifie le paysage énergétique cellulaire. Radicicol et CPI-613 sont des exemples d'inhibiteurs indirects de PDK3. Le radicicol module l'activité de la HSP90, ce qui a un impact sur la stabilité et la fonction de PDK3, entraînant une altération de la régulation du complexe pyruvate déshydrogénase. CPI-613, un perturbateur du métabolisme mitochondrial, influence indirectement PDK3 en affectant la fonction mitochondriale, ce qui entraîne des effets en aval sur la régulation de la glycolyse.

En outre, des produits chimiques tels que l'acide lipoïque, l'acide amino-oxyacétique, l'imatinib, l'oxamate de sodium, le dichloroacétonitrile et le meldonium contribuent à l'inhibition de la PDK3. Ils interfèrent avec la phosphorylation de la pyruvate déshydrogénase, favorisant son activité enzymatique, ou modulent indirectement la PDK3 par des voies de signalisation en amont. Ces divers inhibiteurs constituent une boîte à outils complète pour les chercheurs qui étudient la reprogrammation métabolique et ses implications potentielles dans divers contextes cellulaires. La compréhension des voies biochimiques et cellulaires détaillées influencées par ces inhibiteurs est cruciale pour élucider la complexité de la régulation de PDK3.