PDH-E1β激活剂

常见的PDH-E1β激活剂包括但不限于二氯乙酸CAS 79-43-6、α-硫辛酸CAS 1077-28-7、辅酶A CAS 85-61-0（无水）、钙CAS 7440-70-2和硫胺素焦磷酸盐CAS 154-87-0。

PDH-E1β 激活剂是一类独特的化合物，可专门增强丙酮酸脱氢酶复合物（PDC）的核心成分 PDH-E1β 的功能活性。这些激活剂通常通过增加底物和辅助因子的可用性，或促进 PDC 的去磷酸化和激活来发挥作用。二氯乙酸（DCA）、钙和胰岛素等化合物通过抑制丙酮酸脱氢酶激酶（PDKs）（使 PDC 磷酸化和失活的酶）来增强 PDH-E1β 的活性。DCA 是一种已知的 PDKs 抑制剂，而钙和胰岛素则通过增强丙酮酸脱氢酶磷酸化酶的活性来刺激 PDC 的去磷酸化和活化。

另一方面，丙酮酸钠、硫辛酸、辅酶 A (CoA)、焦磷酸硫胺素 (TPP)、NAD+、乙酰-CoA、生物胞素和 ADP 可通过增加 PDC 底物和辅助因子的可用性或促进 PDC 的反馈活化来增强 PDH-E1β 的活性。丙酮酸钠为 PDC 提供了丙酮酸底物，从而增强了 PDH-E1β 催化的丙酮酸脱羧反应的潜力。硫辛酸、CoA、TPP 和生物胞素是 PDC 的重要辅助因子，直接参与反应机制，促进丙酮酸脱羧和乙酰基转移。同样，NAD+ 可在丙酮酸氧化过程中接受电子，从而增强 PDH-E1β 的功能，而 PDC 催化反应的产物乙酰-CoA 和 ADP 可通过反馈激活作用刺激 PDC，从而增强 PDH-E1β 的活性。因此，这些化合物共同成为优化 PDH-E1β 活性的重要因素，各自以不同的方式促进 PDC 的整体功能，进而促进 PDH-E1β 的活性。