Date published: 2025-12-20

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PDH-E1β阻害剤

一般的なPDH-E1β阻害剤には、ラジシコール(CAS 12772-57-5)、ノボビオシン(CAS 303-81-1)、トリアクシンC溶液(DMSO中)(CAS 76896-80-5)、オキサム酸(CAS 471-47-6)、α-シアノ-4-ヒドロキシシンナミック酸(CAS 28166-)などがあるが、これらに限定されるものではない。DMSO CAS 76896-80-5、オキサム酸 CAS 471-47-6、α-シアノ-4-ヒドロキシシンナミック酸 CAS 28166-41-8などがある。

PDH-E1βの化学的阻害剤は、細胞内でのPDH-E1βの活性と制御の様々な側面を標的とする。RadicicolとNovobiocinは、PDH-E1βをリン酸化するキナーゼを含む様々なクライアントタンパク質のフォールディングと機能を補助するシャペロンタンパク質であるHsp90と相互作用する。これらの結合はHsp90の機能を破壊し、これらのキナーゼの不安定化と活性低下につながる可能性があり、それによってPDH-E1βのリン酸化と阻害が減少する。

さらに、Triacsin Cは長鎖アシル-CoA合成酵素を阻害し、PDH-E1βのアセチル化と阻害に必要なアシル-CoAのレベルを低下させる。オキサミン酸は乳酸デヒドロゲナーゼの競合的阻害剤として作用し、ピルビン酸平衡をPDH-E1βから乳酸生成の方にシフトさせる。乳酸デヒドロゲナーゼを阻害することにより、オキサミン酸はピルビン酸の蓄積を引き起こし、PDH-E1βのフィードバック阻害をもたらす。同様に、α-シアノ-4-ヒドロキシシンナメートは、ミトコンドリアのピルビン酸担体を阻害し、PDH-E1βが作用するミトコンドリアへのピルビン酸輸送を減少させ、その結果、基質の利用可能性を制限することによって酵素を阻害する。α-ケト酪酸はPDH-E1βの活性部位でピルビン酸と競合し、酵素の正常な反応を阻害する。フェニル酪酸は、グルタミン代謝を阻害することにより、TCAサイクルの基質の産生を減少させ、サイクルを通過する基質フラックスの減少によりPDH-E1βの活性を低下させる。フマル酸モノメチルはTCAサイクルのコハク酸デヒドロゲナーゼを阻害するため、サイクルの中間体のバランスが崩れ、間接的にPDH-E1β活性に影響を及ぼす可能性がある。ゴシポールは様々なデヒドロゲナーゼを標的とし、そのデヒドロゲナーゼ活性を阻害することによってPDH-E1βを阻害する可能性がある。最後に、メナジオンが酸化還元サイクルを通じてチオール基を枯渇させ、PDH-E1βのようなチオール依存性酵素の触媒機構を混乱させ、その阻害につながる可能性がある。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Radicicol

12772-57-5sc-200620
sc-200620A
1 mg
5 mg
$90.00
$326.00
13
(1)

ラディシコールは、PDH-E1βをリン酸化できるキナーゼを含む多くのタンパク質の安定化と活性化に関与するシャペロンタンパク質であるHsp90に結合します。Hsp90の阻害はこれらのキナーゼを不安定化させ、リン酸化を減少させ、その結果PDH-E1βを阻害します。

Novobiocin

303-81-1sc-362034
sc-362034A
5 mg
25 mg
$96.00
$355.00
(0)

ノボビオシンはHsp90を標的とし、そのシャペロン機能を阻害します。これにより、PDH-E1βの制御に関与するキナーゼの適切な折りたたみと機能が妨げられ、そのリン酸化と阻害が低下する可能性があります。

Triacsin C Solution in DMSO

76896-80-5sc-200574
sc-200574A
100 µg
1 mg
$149.00
$826.00
14
(1)

トリアクシンCは長鎖アシル-CoA合成酵素を阻害し、アシル-CoAのレベルを低下させる。アシル-CoAはPDH-E1βのアセチル化に必要であり、これはその阻害につながる修飾である。

Oxamic acid

471-47-6sc-250620
25 g
$145.00
(0)

オキサメートは乳酸脱水素酵素(LDH)の競合阻害剤であり、ピルビン酸をPDH-E1βから逸らす可能性があります。LDHを阻害することで、より多くのピルビン酸がPDH-E1βに利用可能となり、基質の過剰蓄積と酵素のフィードバック阻害につながる可能性があります。

α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid

28166-41-8sc-254923
2 g
$42.00
2
(1)

この化合物は、ミトコンドリアピルビン酸輸送体を阻害します。この輸送体は、PDH-E1βが作用するミトコンドリアにピルビン酸を輸送する役割を担っています。このキャリアの阻害は、PDH-E1βの基質利用可能性を低下させ、その機能阻害につながります。

Sodium phenylbutyrate

1716-12-7sc-200652
sc-200652A
sc-200652B
sc-200652C
sc-200652D
1 g
10 g
100 g
1 kg
10 kg
$75.00
$163.00
$622.00
$4906.00
$32140.00
43
(1)

フェニル酪酸はグルタミン代謝を阻害することが示されています。グルタミン代謝はTCAサイクルの基質を提供できるため、この経路の阻害はPDH-E1βを介する流れを減少させ、その活性を阻害します。

mono-Methyl fumarate

2756-87-8sc-235887
sc-235887A
sc-235887B
sc-235887C
1 g
100 g
500 g
1 kg
$27.00
$67.00
$204.00
$341.00
1
(0)

モノメチルフマレートは、PDH-E1βの下流にあるTCAサイクルの酵素であるコハク酸脱水素酵素(SDH)を阻害します。SDHの阻害はTCAサイクルの崩壊につながり、代謝バランスを変化させることで間接的にPDH-E1βを阻害する可能性があります。

Gossypol

303-45-7sc-200501
sc-200501A
25 mg
100 mg
$114.00
$225.00
12
(1)

ゴシポールはいくつかの脱水素酵素を阻害することが示されており、脱水素酵素活性を阻害することによってPDH-E1βを阻害する可能性がある。

Vitamin K3

58-27-5sc-205990B
sc-205990
sc-205990A
sc-205990C
sc-205990D
5 g
10 g
25 g
100 g
500 g
$25.00
$35.00
$46.00
$133.00
$446.00
3
(1)

メナジオンは、レドックスサイクル剤として作用し、チオール基を減少させることができます。この減少は、PDH-E1βなどのリポアミド依存性酵素の触媒機構を妨害し、機能抑制につながる可能性があります。