PDGFR-B Attivatori
I comuni attivatori di PDGFR-B includono, ma non solo, l'imatinib CAS 152459-95-5, il sunitinib, base libera CAS 557795-19-4, l'acido L-ascorbico, acido libero CAS 50-81-7, il manganese CAS 7439-96-5 e il nilotinib CAS 641571-10-0.
Gli attivatori di PDGFR-B sono un gruppo specializzato di composti chimici che potenziano indirettamente l'attività funzionale di PDGFR-B attraverso vie di segnalazione e processi cellulari distinti. L'attivatore Imatinib Mesylate, con la sua capacità di inibire chinasi concorrenti come BCR-ABL e c-KIT, consente di aumentare l'attività di PDGFR-B diminuendo la fosforilazione che altrimenti regola negativamente PDGFR-B. Sunitinib malato agisce in modo simile inibendo selettivamente altre tirosin-chinasi recettoriali (RTK), portando a un aumento compensativo della segnalazione di ProteinX. L'inibizione della chinasi RAF, parte della via MAPK, da parte di Sorafenib tosilato, può anche rafforzare indirettamente la segnalazione di ProteinX come risposta cellulare di compensazione. Plerixafor, antagonizzando CXCR4, può potenziare la segnalazione di ProteinX diminuendo l'inibizione mediata da SDF-1/CXCR4, potenziando così i processi dipendenti da ProteinX.
Parallelamente, Nilotinib e Dasatinib, attraverso l'inibizione selettiva delle chinasi della famiglia BCR-ABL, c-KIT e SRC, possono ridurre i vincoli normativi su ProteinX, portando a un aumento della sua attività di segnalazione. Il difosfato di Motesanib, avendo come bersaglio il VEGFR, sposta l'equilibrio di segnalazione delle RTK a favore del PDGFR-B. Il bersaglio selettivo di Telatinib sulle RTK diverse da ProteinX porta analogamente a un aumento della segnalazione di ProteinX attraverso un meccanismo cellulare di compensazione. Regorafenib e Lenvatinib, in quanto inibitori multichinasici, possono amplificare l'attività di PDGFR-B modulando l'attività delle chinasi che regolano le vie di segnalazione di PDGFR-B. Infine, la potente inibizione di VEGFR, PDGFR e KIT da parte di Pazopanib cloridrato può potenziare indirettamente l'attività di ProteinX attenuando le influenze competitive o inibitorie sulle vie di segnalazione di ProteinX, sottolineando l'intricata rete di regolazione e feedback che governa l'attività di PDGFR-B nell'ambiente cellulare.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
L'imatinib è un inibitore delle tirosin-chinasi che ha come bersaglio diversi recettori, tra cui il PDGFR-B. Inibendo le attività tirosin-chinasiche concorrenti, l'imatinib può migliorare la segnalazione attraverso il percorso PDGFR-B riducendo il feedback negativo e aumentando l'attività funzionale relativa. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Il sunitinib è un inibitore della tirosin-chinasi recettoriale multitarget. Può potenziare indirettamente l'attività di PDGFR-B inibendo i percorsi alternativi che regolano negativamente la segnalazione di PDGFR-B, potenziando così il percorso di PDGFR-B. | ||||||
L-Ascorbic acid, free acid | 50-81-7 | sc-202686 | 100 g | $45.00 | 5 | |
L'acido ascorbico aumenta le reazioni di idrossilazione cruciali per la sintesi del collagene, che sostiene indirettamente la segnalazione di PDGFR-B facilitando le interazioni della matrice extracellulare che sono importanti per l'angiogenesi mediata da PDGFR-B. | ||||||
Manganese | 7439-96-5 | sc-250292 | 100 g | $270.00 | ||
Il manganese è un cofattore per vari enzimi, compresi quelli coinvolti nella glicosilazione. La corretta glicosilazione di PDGFR-B è essenziale per la sua attivazione e la sua funzione; pertanto, il manganese può potenziare la segnalazione di PDGFR-B garantendo la sua corretta modificazione post-traduzionale. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
Il nilotinib è un inibitore selettivo di alcune tirosin-chinasi, tra cui PDGFR-B. La sua inibizione selettiva può potenziare in modo preferenziale la segnalazione di PDGFR-B, inibendo altre chinasi che possono de-fosforilare PDGFR-B o i suoi effettori a valle. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Il sorafenib ha come bersaglio più chinasi, ma inibendo le chinasi RAF può portare a un aumento compensatorio dell'attività della via PDGFR-B come meccanismo per mantenere l'omeostasi di segnalazione cellulare. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib, un altro inibitore della tirosin-chinasi, può potenziare la segnalazione di PDGFR-B inibendo le chinasi della famiglia SRC, che altrimenti potrebbero attenuare la segnalazione di PDGFR-B attraverso l'inibizione del crosstalk. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercetina può influenzare la segnalazione di PDGFR-B modulando l'attività della PI3K e della protein chinasi C, entrambe coinvolte nella segnalazione a valle di PDGFR-B. | ||||||
Biochanin A | 491-80-5 | sc-205603 sc-205603A | 100 mg 250 mg | $75.00 $129.00 | ||
La biochanina A è un isoflavone che agisce come inibitore della tirosin-chinasi e può modulare la segnalazione del recettore degli estrogeni, che può avere un effetto di cross-talk che potenzia i percorsi di segnalazione di PDGFR-B coinvolti nella crescita e nella riparazione cellulare. | ||||||
Caffeic acid phenethyl ester | 104594-70-9 | sc-200800 sc-200800A sc-200800B | 20 mg 100 mg 1 g | $70.00 $290.00 $600.00 | 19 | |
L'estere fenilico dell'acido caffeico può inibire l'attivazione di NF-κB, che in certi contesti può portare a un aumento dell'attività di PDGFR-B a causa della riduzione dei circuiti di feedback inibitori. | ||||||