PDE7A Activadores

Los activadores comunes de la PDE7A incluyen, entre otros, el IBMX CAS 28822-58-4, el Rolipram CAS 61413-54-5, la Zardaverina CAS 101975-10-4, la Milrinona CAS 78415-72-2 y el Cilostazol CAS 73963-72-1.

Los activadores de la PDE7A son una clase de compuestos químicos que pueden potenciar la actividad funcional de la PDE7A, una fosfodiesterasa específica del AMPc. La actividad funcional de la PDE7A aumenta cuando se incrementan los niveles intracelulares de AMPc. Este aumento puede conseguirse inhibiendo otras isozimas de la PDE que degradan el AMPc. Por ejemplo, el IBMX, un inhibidor no específico de la PDE, y el Rolipram, un inhibidor de la PDE4, pueden aumentar los niveles de AMPc inhibiendo la degradación del AMPc por otras isozimas de la PDE. El aumento de los niveles de AMPc aumenta indirectamente la actividad funcional de la PDE7A, ya que tiene más sustrato que degradar.

Del mismo modo, los inhibidores de la PDE5 como el sildenafilo, el dipiridamol, el tadalafilo y el vardenafilo aumentan los niveles de GMPc. Los niveles elevados de GMPc pueden causar un aumento compensatorio en la degradación del AMPc, aumentando indirectamente la actividad de la PDE7A. La zardaverina, la milrinona, el cilostazol y la enoximona son inhibidores de la PDE3 que aumentan los niveles de AMPc mediante la inhibición de la PDE3, otra isoenzima degradadora del AMPc. El aumento de los niveles de AMPc aumenta indirectamente la actividad funcional de la PDE7A. La vinpocetina, un inhibidor de la PDE1, también potencia la actividad de la PDE7A al aumentar los niveles de AMPc. La papaverina, un inhibidor no específico de la PDE, promueve la acumulación de AMPc, proporcionando más sustrato para que la PDE7A lo degrade, aumentando así su actividad.