Pcdhb22阻害剤
Pcdhb22の一般的な阻害剤としては、特に、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、5-アザシチジン CAS 320-67-2、RG 108 CAS 48208-26-0、5-アザ-2′-デオキシシチジン CAS 2353-33-5およびスベロイルアニリドヒドロキサム酸 CAS 149647-78-9が挙げられる。
Pcdhb22阻害剤は、細胞接着分子であるカドヘリン超家族内のプロトカドヘリンβサブファミリーに属するタンパク質であるプロトカドヘリンβ22（Pcdhb22）を標的とするように設計された特殊な化合物です。Pcdhb22は主に神経系で発現し、カルシウム依存性の細胞間接着の媒介に関与しており、これは特定の神経接続の確立と維持に不可欠です。このタンパク質は、ホモフィリック相互作用を促進する複数の細胞外カドヘリンドメイン、単一の膜貫通領域、および細胞内シグナル伝達経路に寄与する独特な細胞質尾部を特徴としています。 Pcdhb22と相互作用することで、阻害剤は接着特性を調節し、神経接続およびシグナル伝達プロセスに影響を与えることができます。 Pcdhb22阻害剤の化学的分類には、Pcdhb22タンパク質の機能ドメインに結合するように特別に設計された分子が含まれます。これらの阻害剤には、細胞外カドヘリンリピートと相互作用するように設計された、低分子有機分子、ペプチド、またはペプチド模倣物が含まれる可能性があり、それによって、神経細胞接着に不可欠なホモフィリックまたはヘテロフィリック相互作用に関与するタンパク質の能力を阻害する。あるいは、阻害剤の一部は、細胞質尾部を標的とし、Pcdhb22に関連する下流のシグナル伝達事象に影響を与える可能性もある。これらの化合物の開発には、構造に基づく薬剤設計、コンピューターモデリング、Pcdhb22に対する高い特異性と親和性を持つ分子を特定し最適化するためのハイスループットスクリーニング技術などの高度な手法が用いられています。 研究者たちは、神経発生、シナプス特異性、脳内の神経ネットワークの複雑な構造の基礎となる分子メカニズムを研究するための貴重なツールとして、これらの阻害剤を利用しています。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
このヒストン脱アセチル化酵素阻害剤は、アセチル化ヒストンの増加につながり、その結果、Pcdhb22遺伝子座でクロマチンが凝縮した状態になる可能性があり、それによって転写装置の接近が妨げられ、Pcdhb22の発現がダウンレギュレートされる可能性があります。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
DNAに取り込まれ、DNAメチルトランスフェラーゼを阻害することで、5-アザシチジンはPcdhb22遺伝子プロモーターのメチル化レベルを低下させ、転写制御の変化によりPcdhb22遺伝子の発現低下につながる可能性があります。 | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
非ヌクレオシドDNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤であるRG 108は、Pcdhb22遺伝子のメチル化パターンを特異的に標的とし、プロモーターのメチル化状態を変化させることによって発現レベルを低下させ、転写因子の結合親和性を低下させる可能性があります。 | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
5-アザシチジンと同様の作用を持つ5-アザ-2'-デオキシシチジンは、Pcdhb22プロモーターのメチル化状態を低下させ、転写開始を減少させ、Pcdhb22 mRNAレベルを低下させる可能性があります。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
スベロイロイルアニリドヒドロキサム酸は、Pcdhb22遺伝子座におけるヒストンの過剰アセチル化を引き起こす可能性があり、クロマチンの状態をより抑制的な状態に変化させることで、Pcdhb22遺伝子の転写開始を抑制する可能性があります。 | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
MS-275はクラスI HDACを選択的に阻害し、その結果、Pcdhb22遺伝子制御領域におけるヒストンアセチル化のパターンが特異的に変化し、Pcdhb22の転写抑制につながると考えられる。 | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
ミトラマイシンAはDNA中のGCリッチ配列に結合することで、Pcdhb22遺伝子の上流にある転写因子の結合部位をブロックし、Pcdhb22 mRNAの合成を減少させる可能性がある。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
この化学物質はDNA塩基対の間に介在し、RNAポリメラーゼの機能を阻害してRNA合成を阻害する。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR経路を阻害するので、Pcdhb22の発現に関与するタンパク質の翻訳が減少し、その結果Pcdhb22タンパク質のレベルが低下する可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K阻害剤であるLY 294002は、Aktシグナル伝達経路の活性を低下させ、下流の標的となる可能性があるPcdhb22のような遺伝子の転写活性を低下させる可能性があります。 | ||||||