PARP-4 Inibitori

I comuni inibitori di PARP-4 includono, ma non solo, l'inibitore di PARP VIII, PJ34 CAS 344458-15-7, 3-aminobenzamide CAS 3544-24-9, NU 1025 CAS 90417-38-2, AG14361 CAS 328543-09-5 e ABT-888 CAS 912445-05-7.

La classe chimica degli inibitori di PARP-4 è costituita principalmente da composti che sono inibitori ad ampio spettro della famiglia degli enzimi PARP. Questi inibitori funzionano legandosi al sito attivo di PARP, impedendo all'enzima di svolgere il suo ruolo nei processi di riparazione del DNA. Questa inibizione può portare all'accumulo di danni al DNA nelle cellule, il che è particolarmente significativo nelle cellule tumorali che si affidano ai meccanismi di riparazione mediati da PARP per sopravvivere. Ad esempio, inibitori come Olaparib e Niraparib, inizialmente sviluppati per colpire PARP-1 e PARP-2, hanno mostrato un potenziale nell'inibire altri membri della famiglia PARP, tra cui PARP-4.

L'importanza di colpire specificamente PARP-4 è ancora un'area di ricerca emergente. Mentre gran parte dell'attenzione è stata rivolta a PARP-1 per il suo ruolo di primo piano nella riparazione del DNA, PARP-4 ha funzioni biologiche distinte, tra cui ruoli nella regolazione della struttura della cromatina e nell'espressione genica. L'inibizione di PARP-4 rappresenta quindi un'opportunità unica per esplorare questi specifici processi cellulari. Tuttavia, l'attuale limitazione nello sviluppo di inibitori di PARP-4 altamente specifici rende necessario l'uso di inibitori di PARP più ampi nella ricerca.