Date published: 2025-10-26

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PARP-4 アクチベーター

一般的なPARP-4活性化剤としては、Olaparib CAS 763113-22-0、Veliparib CAS 912444-00-9、Rucaparib CAS 283173-50-2、Talazoparib CAS 1207456-01-6、Niraparib CAS 1038915-60-4が挙げられるが、これらに限定されない。

PARP-4活性化剤には、主にPARP阻害剤として特徴づけられる様々な化合物が含まれる。これらの阻害剤は、PARP-4活性を直接増強するものではないが、DNA修復機構におけるPARP-4の機能的役割を間接的に増強するという極めて重要な役割を果たす。例えば、オラパリブ、ベリパリブ、ルカパリブ、タラゾパリブ、ニラパリブは、PARPファミリーの他のメンバーを阻害することによって機能する。この阻害は、DNA修復のための細胞機構が代替経路を求めるため、PARP-4の代償的なアップレギュレーションを引き起こす可能性がある。このようなアップレギュレーションは、他のPARP酵素の機能低下に対する反応であり、PARP-4を活性化するユニークな間接的方法を強調している。同様に、3-アミノベンズアミドとPJ34もこのパターンに従っており、これらの活性化剤に共通するテーマを示唆している。それは、PARPファミリーの親類の機能が阻害されたために、PARP-4の役割がより重要になる細胞環境を作り出すことによって、PARP-4の活性を高めるということである。

さらに拡大すると、INO-1001、AG14361、AZD2461、GPI15427、EB-47のような化合物もPARP-4の間接的活性化に寄与している。これらの阻害剤はそれぞれ様々なPARP酵素を標的とし、DNAの完全性の維持と修復過程におけるPARP-4への依存を高めることになる。これらの化合物の生化学的意義は、PARP-4への細胞依存性をシフトさせ、間接的にその活性を高める能力にある。この現象は、PARPファミリー内の複雑なバランスを強調するもので、あるメンバーの阻害がPARP-4の機能的責任における代償的な上昇をもたらす。これらのPARP-4活性化因子は、直接的な刺激によってではなく、細胞依存性と代償的な生物学的メカニズムのエレガントな調和によって、タンパク質の活性を増強するというユニークなアプローチを示している。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Olaparib

763113-22-0sc-302017
sc-302017A
sc-302017B
250 mg
500 mg
1 g
$206.00
$299.00
$485.00
10
(1)

オラパリブはPARP阻害剤である。他のPARPファミリーメンバーを阻害することによって間接的にPARP-4活性を増強し、その結果、PARP-4のDNA修復機能が代償的にアップレギュレーションされる可能性がある。

Veliparib

912444-00-9sc-394457A
sc-394457
sc-394457B
5 mg
10 mg
50 mg
$178.00
$270.00
$712.00
3
(0)

Veliparibは、別のPARP阻害剤であり、Olaparibと類似した機能を持ちます。他のPARP酵素を阻害することで、間接的にPARP-4活性をアップレギュレートし、DNA修復におけるPARP-4への依存性を高める可能性があります。

Rucaparib

283173-50-2sc-507419
5 mg
$150.00
(0)

強力なPARP阻害剤であるルカパリブは、他のPARP酵素を阻害することによって間接的にPARP-4活性を増強する。このことは、DNA修復過程におけるPARP-4への細胞依存性を高める可能性がある。

Talazoparib

1207456-01-6sc-507440
10 mg
$795.00
(0)

PARP阻害剤であるタラゾパリブは、他のPARPファミリーメンバーを阻害することによって間接的にPARP-4活性を高めることができ、PARP-4活性の上昇によってDNA修復を補う可能性がある。

Niraparib

1038915-60-4sc-507492
10 mg
$150.00
(0)

ニラパリブは、他のPARPファミリーメンバーを阻害することにより、間接的にDNA修復機構におけるPARP-4の機能的役割を増大させる可能性がある。

4-[4-Fluoro-3-[(4-methoxypiperidin-1-yl)carbonyl]benzyl]phthalazin-1(2H)-one

1174043-16-3sc-497005
5 mg
$430.00
(0)

4-[4-フルオロ-3-[(4-メトキシピペリジン-1-イル)カルボニル]ベンジル]フタラジン-1(2H)-オンはPARP阻害剤として、他のPARP酵素を標的にすることで間接的にPARP-4活性を促進し、DNA修復におけるPARP-4の補償的アップレギュレーションをもたらす可能性があります。

Dabigatran

211914-51-1sc-481166
5 mg
$205.00
1
(0)

もう一つのPARP阻害剤であるダビガトランは、PARPファミリーの他のメンバーを阻害することによって間接的にPARP-4活性を増強し、PARP-4を介するDNA修復を増加させる可能性がある。