Gli attivatori di PARP-4 comprendono una serie di composti caratterizzati principalmente come inibitori di PARP. Questi inibitori, pur non potenziando direttamente l'attività di PARP-4, svolgono un ruolo fondamentale nel potenziare indirettamente il suo ruolo funzionale nei meccanismi di riparazione del DNA. Ad esempio, Olaparib, Veliparib, Rucaparib, Talazoparib e Niraparib funzionano inibendo altri membri della famiglia PARP. Questa inibizione può portare a una upregulation compensatoria di PARP-4, in quanto i meccanismi cellulari di riparazione del DNA cercano vie alternative. Tale upregulation è una risposta alla ridotta capacità funzionale di altri enzimi PARP, evidenziando un metodo indiretto unico di attivazione di PARP-4. Analogamente, la 3-aminobenzamide e il PJ34 seguono questo schema, suggerendo un tema comune tra questi attivatori: potenziano l'attività di PARP-4 creando un ambiente cellulare in cui il ruolo di PARP-4 diventa più cruciale a causa della funzione inibita dei suoi parenti della famiglia PARP.
Per quanto riguarda l'attivazione indiretta di PARP-4, anche composti come INO-1001, AG14361, AZD2461, GPI 15427 ed EB-47 contribuiscono a questa attivazione indiretta. Ognuno di questi inibitori ha come bersaglio diversi enzimi PARP, il che porta a una maggiore dipendenza da PARP-4 per il mantenimento dell'integrità del DNA e dei processi di riparazione. L'importanza biochimica di questi composti risiede nella loro capacità di spostare la dipendenza cellulare verso PARP-4, potenziandone indirettamente l'attività. Questo fenomeno sottolinea l'intricato equilibrio all'interno della famiglia PARP, in cui l'inibizione di alcuni membri porta a un aumento compensatorio delle responsabilità funzionali di PARP-4. Nel complesso, questi attivatori di PARP-4 dimostrano un approccio unico per potenziare l'attività di una proteina, non attraverso una stimolazione diretta, ma attraverso un'elegante orchestrazione di dipendenza cellulare e meccanismi biologici di compensazione.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
Olaparib è un inibitore di PARP. Aumenta l'attività di PARP-4 indirettamente, inibendo altri membri della famiglia PARP, il che può comportare un'innalzamento compensatorio delle funzioni di riparazione del DNA di PARP-4. | ||||||
Veliparib | 912444-00-9 | sc-394457A sc-394457 sc-394457B | 5 mg 10 mg 50 mg | $178.00 $270.00 $712.00 | 3 | |
Veliparib, un altro inibitore PARP, funziona in modo simile a Olaparib. Può portare a un'innalzamento indiretto dell'attività di PARP-4 inibendo altri enzimi PARP, potenzialmente aumentando la dipendenza da PARP-4 per la riparazione del DNA. | ||||||
Rucaparib | 283173-50-2 | sc-507419 | 5 mg | $150.00 | ||
Rucaparib, un potente inibitore di PARP, potenzia indirettamente l'attività di PARP-4 inibendo altri enzimi PARP. Ciò potrebbe aumentare la dipendenza cellulare da PARP-4 per i processi di riparazione del DNA. | ||||||
Talazoparib | 1207456-01-6 | sc-507440 | 10 mg | $795.00 | ||
Talazoparib, un inibitore di PARP, può incrementare indirettamente l'attività di PARP-4 inibendo altri membri della famiglia di PARP, compensando potenzialmente la riparazione del DNA attraverso l'attività di PARP-4 regolata. | ||||||
Niraparib | 1038915-60-4 | sc-507492 | 10 mg | $150.00 | ||
Niraparib, inibendo altri membri della famiglia PARP, potrebbe indirettamente portare a un aumento del ruolo funzionale di PARP-4 nei meccanismi di riparazione del DNA. | ||||||
4-[4-Fluoro-3-[(4-methoxypiperidin-1-yl)carbonyl]benzyl]phthalazin-1(2H)-one | 1174043-16-3 | sc-497005 | 5 mg | $430.00 | ||
Il 4-[4-Fluoro-3-[(4-metossipiperidin-1-il)carbonil]benzil]ftalazin-1(2H)-one, come inibitore di PARP, può indirettamente potenziare l'attività di PARP-4 prendendo di mira altri enzimi PARP, con conseguente potenziale upregulation compensatoria di PARP-4 nella riparazione del DNA. | ||||||
Dabigatran | 211914-51-1 | sc-481166 | 5 mg | $205.00 | 1 | |
Dabigatran, un altro inibitore di PARP, potrebbe aumentare indirettamente l'attività di PARP-4 inibendo altri membri della famiglia PARP, portando potenzialmente a un aumento della riparazione del DNA mediata da PARP-4. | ||||||