PARP-1激活剂

常见的 PARP-1 激活剂包括但不限于姜黄素 CAS 458-37-7、白藜芦醇 CAS 501-36-0、顺铂 CAS 15663-27-1、槲皮素 CAS 117-39-5 和多柔比星 CAS 23214-92-8。

PARP-1（聚（ADP-核糖）聚合酶-1）激活剂是一类能特异性刺激 PARP-1 酶活性的化合物，该酶主要参与 DNA 修复和细胞应激反应。PARP-1 的激活通常是通过检测细胞内的 DNA 单链断裂（SSB）或其他形式的 DNA 损伤触发的。激活后，PARP-1 使用 NAD+ 作为底物合成多（ADP-核糖）链，然后将其添加到目标蛋白质上，作为一种翻译后修饰。这种修饰反过来又发出信号，将 DNA 修复机制招募到损伤部位。PARP-1 激活剂的化学结构多种多样，包括但不限于小分子、肽和多酚化合物。它们可能通过各种机制发挥作用，如直接与酶结合，诱导结构变化以促进酶的激活，或间接通过最终激活 PARP-1 的途径。

PARP-1 激活剂的一个迷人之处在于它们能够调节 DNA 修复以外的细胞通路。众所周知，这些化合物对转录调控、染色质重塑和细胞分化等过程都有影响。例如，PARP-1 激活剂已被证明能与转录因子和其他参与基因表达的蛋白质相互作用。它还在细胞凋亡和细胞衰老的调控中发挥作用。此外，PARP-1 还与各种细胞信号通路有关，因此从生物化学的角度来看，它的活化因子是非常有趣的。这些激活剂刺激 PARP-1 的确切机制可能非常复杂，涉及细胞内一连串的相互作用和反馈回路。总之，PARP-1 激活剂是了解支配细胞功能的复杂分子网络的一个有趣的研究课题。