p38 Inibitori
Gli inibitori p38 comuni includono, ma non solo, (5Z)-7-Oxozeaenol CAS 253863-19-3, CAY10571 CAS 152121-46-5, LY2228820 CAS 862507-23-1, SKF 86002 CAS 72873-74-6 e SB220025 CAS 165806-53-1.
La p38, membro della famiglia delle protein chinasi attivate da mitogeni (MAPK), svolge un ruolo centrale nelle risposte cellulari a vari fattori di stress esterni, come le citochine infiammatorie, le radiazioni ultraviolette e lo shock osmotico. Questa chinasi è coinvolta in un'ampia gamma di processi cellulari, tra cui l'infiammazione, la differenziazione cellulare, la crescita cellulare e l'apoptosi. In seguito all'attivazione da parte di stimoli esterni, la p38 può fosforilare una varietà di substrati, tra cui fattori di trascrizione, protein chinasi e altre molecole di segnalazione, modulando così le loro attività e influenzando la risposta cellulare allo stress. A causa del suo ruolo centrale in molti processi cellulari, la regolazione dell'attività della p38 è fondamentale per il mantenimento dell'omeostasi cellulare.
Gli inibitori della p38 sono una classe di composti chimici specificamente progettati per colpire e inibire l'attività chinasica della p38. Legandosi alla tasca di legame dell'ATP o ai siti allosterici della chinasi, questi inibitori impediscono alla p38 di fosforilare i suoi substrati. Di conseguenza, le vie di segnalazione a valle della p38 vengono modulate, portando ad alterazioni nelle risposte cellulari governate da questa chinasi.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
(5Z)-7-Oxozeaenol | 253863-19-3 | sc-202055 sc-202055A | 1 mg 5 mg | $154.00 $633.00 | 13 | |
Il (5Z)-7-Oxozeaenolo dimostra un'inibizione selettiva della p38 MAPK grazie alla sua capacità unica di impegnarsi in interazioni di legame a idrogeno e di π-π stacking con residui chiave nel sito attivo dell'enzima. La conformazione strutturale di questo composto consente la formazione di un complesso stabile, interrompendo efficacemente la cascata di fosforilazione. La sua influenza sulla regolazione allosterica dell'enzima evidenzia il suo ruolo nella modulazione degli eventi di segnalazione a valle, mostrando un sofisticato meccanismo d'azione. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore specifico della p38 MAPK e ne sopprime l'attività chinasica legandosi alla tasca di legame dell'ATP della proteina. | ||||||
CAY10571 | 152121-46-5 | sc-223869 sc-223869A | 5 mg 10 mg | $56.00 $140.00 | ||
CAY10571 presenta un meccanismo d'azione distintivo come inibitore di p38 MAPK, caratterizzato dalla capacità di formare forti interazioni elettrostatiche con il sito attivo dell'enzima. La configurazione sterica unica di questo composto facilita l'interruzione delle interazioni proteina-proteina critiche, alterando la dinamica conformazionale dell'enzima. Inoltre, il suo profilo cinetico suggerisce una rapida insorgenza dell'inibizione, sottolineando il suo potenziale nel modulare efficacemente le vie di segnalazione cellulare. | ||||||
PD 169316 | 152121-53-4 | sc-204168 sc-204168A sc-204168B sc-204168C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $86.00 $153.00 $275.00 $452.00 | 3 | |
PD169316 è un inibitore selettivo di p38 MAPK che ne blocca l'attività, sopprimendo potenzialmente gli eventi di segnalazione a valle. | ||||||
LY2228820 | 862507-23-1 | sc-364525 | 5 mg | $191.00 | 1 | |
LY2228820 è un inibitore potente e selettivo della p38 MAPK che inibisce la sua attività chinasica. | ||||||
SKF 86002 | 72873-74-6 | sc-203265 | 5 mg | $153.00 | ||
SKF 86002 è un inibitore selettivo di p38 MAPK, che si distingue per la sua capacità di creare un legame idrogeno specifico con i residui chiave del sito attivo dell'enzima. Questa interazione non solo stabilizza il complesso inibitore-enzima, ma induce anche cambiamenti conformazionali che ostacolano l'accesso al substrato. Le regioni idrofobiche uniche del composto aumentano l'affinità di legame, mentre la sua cinetica di reazione rivela un effetto inibitorio prolungato, che influisce sulle cascate di segnalazione a valle. | ||||||
SB220025 | 165806-53-1 | sc-202804 | 500 µg | $352.00 | ||
SB220025 agisce come inibitore selettivo di p38 MAPK, caratterizzato dalla capacità di formare forti interazioni elettrostatiche con residui aminoacidici critici all'interno del sito attivo dell'enzima. Questo legame promuove uno spostamento conformazionale unico che ostacola l'ingresso del substrato. Inoltre, le proprietà steriche distinte del composto contribuiscono alla sua elevata specificità, mentre il suo profilo cinetico indica una rapida insorgenza dell'inibizione, modulando efficacemente le vie di segnalazione cellulare. | ||||||
Doramapimod | 285983-48-4 | sc-300502 sc-300502A sc-300502B | 25 mg 50 mg 100 mg | $149.00 $281.00 $459.00 | 2 | |
Doramapimod è un duplice inibitore di p38 MAPK e JNK, con conseguente soppressione della via di segnalazione p38 MAPK. | ||||||
VX 745 | 209410-46-8 | sc-361401 sc-361401A | 10 mg 50 mg | $183.00 $842.00 | 4 | |
Il VX-745 ha come bersaglio specifico la p38 MAPK e ne inibisce l'attività enzimatica, sopprimendo potenzialmente la sua espressione e funzione. | ||||||
CGH 2466 | 1177618-54-0 | sc-203541 sc-203541A | 10 mg 50 mg | $132.00 $559.00 | ||
CGH 2466 è un potente inibitore di p38 MAPK, che si distingue per la sua capacità unica di legarsi a idrogeno con i residui chiave del sito attivo dell'enzima. Questa interazione stabilizza una conformazione specifica che ostacola l'accesso al substrato. Il composto presenta una lipofilia favorevole, che ne aumenta la permeabilità di membrana. La sua cinetica di reazione rivela una lenta velocità di dissociazione, che consente un'inibizione prolungata e una modulazione prolungata delle cascate di segnalazione a valle. | ||||||