Date published: 2025-9-8

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SB220025 (CAS 165806-53-1)

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Nomi alternativi:
5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-4-(4-fluorophenyl)-1-(4-piperidinyl)imidazole
Applicazione:
SB220025 è un inibitore specifico e potente della proteina chinasi p38 attivata dal mitogeno umano.
Numero CAS:
165806-53-1
Purezza:
≥95%
Peso molecolare:
338.4
Formula molecolare:
C18H19FN6
Informazioni supplementari:
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SB220025 è un composto che funziona come inibitore potente e selettivo della via della p38 mitogeno-attivata proteina chinasi (MAPK). Esercita il suo meccanismo d'azione mirando e legandosi al sito di legame dell'ATP della p38 MAPK, impedendo così la sua attivazione e la successiva fosforilazione dei substrati a valle. Questa inibizione porta alla soppressione della produzione di citochine pro-infiammatorie e dell'espressione genica. Interferendo con la cascata di segnalazione di p38 MAPK, SB220025 svolge un ruolo nella modulazione delle risposte cellulari a vari stimoli di stress, comprese le risposte infiammatorie e immunitarie.


SB220025 (CAS 165806-53-1) Referenze

  1. Lo stress osmotico regola la stabilità della ciclina D1 in modo dipendente da p38SAPK2.  |  Casanovas, O., et al. 2000. J Biol Chem. 275: 35091-7. PMID: 10952989
  2. Una tecnica semplice per lo screening high-throughput di farmaci che modulano la differenziazione normale e psoriasica in cheratinociti umani in coltura.  |  Pol, A., et al. 2002. Skin Pharmacol Appl Skin Physiol. 15: 252-61. PMID: 12218287
  3. Un ruolo della COX-2 e della p38 mitogen activated protein kinase nella depressione a lungo termine del giro dentato di ratto in vitro.  |  Murray, HJ. and O'Connor, JJ. 2003. Neuropharmacology. 44: 374-80. PMID: 12604095
  4. L'inibizione della p42/44 mitogeno-attivata proteina chinasi, ma non della p38 MAPK, ha attenuato la sfida all'antigene delle vie aeree di cavia in vitro.  |  Chue, SC., et al. 2004. Int Immunopharmacol. 4: 1089-98. PMID: 15222984
  5. Inibizione dell'attività di RIP2/RIck/CARDIAK da parte di inibitori piridinil-imidazolici di p38 MAPK.  |  Argast, GM., et al. 2005. Mol Cell Biochem. 268: 129-40. PMID: 15724446
  6. La p38 mitogen-activated protein kinase (MAPK) regola per la prima volta l'actina filamentosa allo stadio di 8-16 cellule durante lo sviluppo preimpiantatorio.  |  Paliga, AJ., et al. 2005. Biol Cell. 97: 629-40. PMID: 15850458
  7. Attivazione della cascata di segnalazione p38MAPK in un modello di lesione VSMC: ruolo degli inibitori della p38MAPK nel limitare la proliferazione VSMC.  |  Jacob, T., et al. 2005. Eur J Vasc Endovasc Surg. 29: 470-8. PMID: 15966085
  8. Il blocco della proteina chinasi attivata dal mitogeno (MAPK) nell'embriogenesi preimpianto bovina richiede l'inibizione delle vie della p38 e della chinasi regolata dal segnale extracellulare (ERK).  |  Madan, P., et al. 2005. Reproduction. 130: 41-51. PMID: 15985630
  9. L'inibizione della p38 mitogen-activated protein kinase aumenta l'attività della c-Jun N-terminal kinase: implicazione nell'espressione dell'ossido nitrico sintasi inducibile.  |  Lahti, A., et al. 2006. BMC Pharmacol. 6: 5. PMID: 16504051
  10. PP2Cdelta (Ppm1d, WIP1), un inibitore endogeno di p38 MAPK, è regolato insieme a Trp53 e Cdkn2a in seguito all'inibizione di p38 MAPK durante lo sviluppo preimpianto del topo.  |  Hickson, JA., et al. 2007. Mol Reprod Dev. 74: 821-34. PMID: 17219434
  11. L'effetto inibitorio del docetaxel e dell'inibitore di p38 MAPK sull'attività antivascolare indotta da TZT-1027 (Soblidotin).  |  Watanabe, J., et al. 2007. Anticancer Res. 27: 3909-18. PMID: 18225550
  12. L'apolipoproteina E induce un fenotipo antinfiammatorio nei macrofagi.  |  Baitsch, D., et al. 2011. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 31: 1160-8. PMID: 21350196
  13. Le p38 mitogen-activated protein kinases modulano la sopravvivenza delle cellule endoteliali e la riparazione dei tessuti.  |  Kanaji, N., et al. 2012. Inflamm Res. 61: 233-44. PMID: 22138711
  14. Effetti farmacologici di SB 220025, un inibitore selettivo della P38 mitogen-activated protein kinase, nell'angiogenesi e in modelli di malattie infiammatorie croniche.  |  Jackson, JR., et al. 1998. J Pharmacol Exp Ther. 284: 687-92. PMID: 9454815
  15. Basi strutturali della selettività degli inibitori nelle MAP chinasi.  |  Wang, Z., et al. 1998. Structure. 6: 1117-28. PMID: 9753691

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SB220025, 500 µg

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