p100 Inhibidores

Los inhibidores comunes de p100 incluyen, entre otros, BAY 11-7082 CAS 19542-67-7, Partenolida CAS 20554-84-1, IMD 0354 CAS 978-62-1, Inhibidor de la activación de NFκB II, JSH-23 CAS 749886-87-1 y QNZ CAS 545380-34-5.

La p100, también conocida como NFKB2, es una proteína que desempeña un papel crucial en la vía de señalización del NF-κB (factor nuclear kappa-cadena de luz-reforzador de células B activadas). La vía NF-κB es fundamental en varios procesos celulares, como la inflamación, la inmunidad y la supervivencia celular. La proteína p100 actúa como precursora de la proteína p52 y como inhibidor de la vía NF-κB no canónica. En su forma completa, p100 se asocia con la proteína RelB, formando un complejo inactivo en el citoplasma. Al recibir señales específicas, p100 se somete a procesamiento proteasomal para generar el fragmento p52. Este procesamiento libera el dímero RelB/p52 activo, que se transloca al núcleo para modular la transcripción de los genes diana. Dado el papel fundamental de p100 en la regulación de la señalización NF-κB, su actividad debe estar estrechamente controlada para garantizar respuestas celulares adecuadas.

Los inhibidores de p100 (NFKB2) son una clase de compuestos químicos diseñados para dirigir y modular la actividad o el procesamiento de la proteína p100. Estos inhibidores podrían funcionar impidiendo el procesamiento proteasomal de p100, bloqueando así la generación del fragmento activo p52 y la subsiguiente activación de la señalización NF-κB. Otros podrían interferir en las interacciones entre p100 y otras proteínas de la vía, como RelB, alterando la formación de complejos funcionales. Algunos inhibidores también podrían actuar modulando las modificaciones postraduccionales de p100, influyendo en su estabilidad, procesamiento o interacción con proteínas asociadas.