OST-PTP Inibitori

I comuni inibitori dell'OST-PTP includono, ma non solo, l'ortovanadato di sodio CAS 13721-39-6, l'ossido di fenilarsina CAS 637-03-6, la calicolina A CAS 101932-71-2, la cantaridina CAS 56-25-7 e l'Endothall CAS 145-73-3.

Gli inibitori chimici dell'OST-PTP comprendono una serie di composti che interagiscono con la proteina per ostacolare la sua attività di fosfatasi. L'ortovanadato di sodio è un inibitore della fosfatasi che impedisce la de-fosforilazione delle proteine da parte dell'OST-PTP, un processo cruciale per la regolazione di varie vie di segnalazione. L'ossido di fenilarsina ha come bersaglio l'OST-PTP legandosi ai tioli vicinali essenziali per l'azione catalitica della proteina, inibendone così efficacemente la funzione. La Calyculin A e la Cantharidin agiscono entrambe legandosi alla subunità catalitica delle fosfatasi come la OST-PTP, con la Calyculin A che blocca l'attività enzimatica e la Cantharidin che inibisce irreversibilmente il sito attivo, impedendo la de-fosforilazione dei substrati. L'Endothall compete con i substrati naturali per il sito attivo dell'OST-PTP, mentre l'acido okadaico si lega al sito attivo, impedendo l'idrolisi dei fosforesidi che l'OST-PTP catalizzerebbe tipicamente.

Altri inibitori come la tautomicina e la fostriecina inibiscono l'OST-PTP ostacolando l'accesso del substrato al centro catalitico e legandosi al dominio fosfatasico, rispettivamente, con conseguente inibizione dell'attività enzimatica. La microcistina-LR esercita il suo effetto inibitorio legandosi covalentemente all'OST-PTP e inducendo un cambiamento conformazionale che ostacola il legame con il substrato. Il diclorano Plus e il bisfenolo A possono inibire l'OST-PTP attraverso un legame non specifico con l'enzima, che può portare ad alterazioni strutturali e funzionali della proteina. Infine, l'acido rosmarinico, noto per le sue proprietà inibitorie dell'enzima, può inibire l'OST-PTP interagendo con il sito attivo, bloccando così la capacità della proteina di de-fosforilare i suoi substrati e di svolgere il suo ruolo nelle vie di segnalazione cellulare.