Date published: 2025-9-9

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Fostriecin (CAS 87860-39-7)

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대체 이름:
Phosphotrienin; Fostriecin Sodium Salt
적용:
Fostriecin 는 Topo II, PP1 및 PP2A 억제제입니다.
CAS 등록번호:
87860-39-7
순도:
≥95%
분자량:
452.37
분자식:
C19H26O9P•Na
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

포스트리에신은 스트렙토마이세스 풀베라세우스에서 발견되는 항생제입니다. 이 화합물은 부분적으로 정제된 Topo II(유형 II 토포이소머라제)의 촉매 활성을 비경쟁적인 방식으로 억제하는 작용을 할 수 있습니다. 이 효소의 다른 알려진 억제제와 달리 포스터이신은 L1210 세포에서 DNA 가닥 파손을 일으키지 않는 것으로 관찰되었으며, 이는 절단 가능한 복합체를 안정화시키지 않는다는 것을 시사합니다. 또한, 같은 실험에서 이 약제는 세포 주기의 G2 단계에서 차단을 일으키는 것으로 나타났습니다. 포스트리에신은 또한 단백질 포스파타제 1(PP1)과 단백질 포스파타제 2A(PP2A)를 억제하는 강력한 능력을 보여주었습니다.


Fostriecin (CAS 87860-39-7) 참고자료

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  2. (+)-포스트리에신의 다목적 환원 제어 합성.  |  Esumi, T., et al. 2002. Chem Commun (Camb). 3042-3. PMID: 12536807
  3. 포스트리에신과 8-에피-포스트리에신의 촉매 제어 비대칭 합성.  |  Maki, K., et al. 2005. J Am Chem Soc. 127: 17111-7. PMID: 16316259
  4. 항종양 항생제 포스트리에신은 포유류 세포에서 단백질 포스파타제 2A 촉매 하위 단위의 시스테인-269 잔류물에 공유 결합합니다.  |  Takeuchi, T., et al. 2009. Bioorg Med Chem. 17: 8113-22. PMID: 19857968
  5. 선택적 알켄 결합과 지역 선택적 비대칭 디하이드록실화를 통한 포스트리에신의 수렴적 합성.  |  Robles, O. and McDonald, FE. 2009. Org Lett. 11: 5498-501. PMID: 19902969
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  10. 포스트리에신의 총합성 및 공식 합성.  |  Dong, G., et al. 2020. Org Chem Front. 7: 3608-3615. PMID: 33184589
  11. 포스트리에신에 의해 유도된 염색체 응축은 p34cdc2 키나아제 활성과 히스톤 H1 과인산화를 필요로 하지 않지만 히스톤 H2A 및 H3 인산화 강화와 관련이 있습니다.  |  Guo, XW., et al. 1995. EMBO J. 14: 976-85. PMID: 7889943
  12. 항암제 포스트리에신은 유사분열 진입 체크포인트와 단백질 포스파타제 1 및 2A를 억제합니다.  |  Roberge, M., et al. 1994. Cancer Res. 54: 6115-21. PMID: 7954457
  13. 포스트리에신은 세린/트레오닌 단백질 포스파타제 1형(PP1) 및 2A(PP2A)에 대한 억제 활성을 가진 항암 항생제로, PP2A에 대한 선택성이 매우 높습니다.  |  Walsh, AH., et al. 1997. FEBS Lett. 416: 230-4. PMID: 9373158
  14. 항암제 포스트리에신의 신장 독성.  |  de Jong, RS., et al. 1998. Cancer Chemother Pharmacol. 42: 160-4. PMID: 9654117
  15. 단백질 포스파타제 2A 억제제인 포스트리에신은 허혈이 시작된 후 투여해도 심근경색 크기를 제한합니다.  |  Weinbrenner, C., et al. 1998. Circulation. 98: 899-905. PMID: 9738645

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