OR8B4 アクチベーター

一般的なOR8B4活性化剤としては、(±)-シトロネラール CAS 106-23-0、オイゲノール CAS 97-53-0、ゲラニオール CAS 106-24-1、サリチル酸メチル CAS 119-36-8、β-イオノン CAS 14901-07-6が挙げられるが、これらに限定されない。

OR8B4には、香りのよい植物によく含まれ、香料や香水に使用されるさまざまな化合物が含まれる。シトロネラール、オイゲノール、ゲラニオール、サリチル酸メチル、β-イオノン、フェネチルアルコール、リモネン、ベンズアルデヒド、ヘキサナール、α-ピネン、リナロール、酢酸イソアミルなどのこれらの分子は、嗅覚受容体と相互作用し、活性化することが知られている。これらの化学物質がOR8B4に結合すると、シグナル伝達カスケードが開始される。このカスケードは、受容体に結合しているGタンパク質上のGDPがGTPに置き換わることから始まり、アデニル酸シクラーゼの活性化につながり、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。このcAMPの増加は、様々な下流のシグナル伝達経路を活性化し、最終的に匂いの知覚につながる細胞反応を引き起こす。

これらのリガンドはそれぞれ、OR8B4の特異的結合部位に結合することができ、その結合部位は通常、匂い分子の分子形状や官能基に合わせて調整されている。結合すると、OR8B4に構造変化が起こり、関連するGタンパク質がGDPをGTPに交換して活性化する。活性化されたGタンパク質は、アデニル酸シクラーゼと相互作用するサブユニットに解離し、ATPからcAMPへの変換を触媒する。cAMPの上昇は、イオンチャネル、特にカルシウムチャネルを開き、カルシウムイオンの流入を引き起こす。このイオン交換により電気信号が生成され、嗅覚ニューロンを伝搬し、最終的に脳内で独特の匂いとして処理される。このプロセスは、Gタンパク質上のGTPがGDPに加水分解され、Gタンパク質が不活性状態に戻ると終了し、cAMPレベルはホスホジエステラーゼによって減少する。