OR5M1 Inhibitoren
Gängige OR5M1 Inhibitors sind unter underem (±)-Methyl Jasmonate CAS 39924-52-2, 2-Phenylethanol CAS 60-12-8, Eugenol CAS 97-53-0, Methimazole CAS 60-56-0 und Cinnamic Aldehyde CAS 104-55-2.
Chemische Inhibitoren von OR5M1 können die Aktivität des Rezeptors durch verschiedene Bindungsinteraktionen modulieren, die entweder direkt oder allosterisch seine Konformation und seine Signalkapazität beeinflussen. Benzaldehyd zum Beispiel kann OR5M1 hemmen, indem es die Bindungsstelle des Duftstoffs besetzt, also dieselbe Stelle, an der sich normalerweise der natürliche Ligand bindet. Dadurch wird der natürliche Ligand daran gehindert, mit OR5M1 zu interagieren, wodurch die Funktion des Rezeptors direkt gehemmt wird. In ähnlicher Weise wirkt Phenylethylalkohol durch kompetitive Hemmung an der aktiven Stelle, wodurch der Zugang des natürlichen Liganden blockiert und der Signalisierungsprozess von OR5M1 gehemmt wird. Isoamylacetat und Citral können ebenfalls einen kompetitiven Mechanismus anwenden, indem sie sich an die Bindungsstelle des Geruchsstoffs binden und so die Aktivierung des Rezeptors durch seine endogenen aktivierenden Liganden wirksam verhindern.
Andererseits können einige chemische Inhibitoren die OR5M1-Funktion beeinflussen, indem sie an andere Stellen als die primäre Geruchsstoff-Bindungsstelle binden. Methyljasmonat kann sich beispielsweise an eine allosterische Stelle auf OR5M1 binden, wodurch Konformationsänderungen ausgelöst werden können, die die Fähigkeit des Rezeptors, auf seine natürlichen Liganden zu reagieren, verringern. Eugenol und Methimazol können OR5M1 in ähnlicher Weise hemmen, indem sie Konformationsänderungen hervorrufen, entweder durch Stabilisierung des Rezeptors in einer inaktiven Konformation oder durch Bindung an das aktive Zentrum bzw. an benachbarte allosterische Zentren. Zimtaldehyd, Anethol und Carvon können ebenfalls mit OR5M1 interagieren, um eine Rezeptorkonformation zu fördern, die eine Aktivierung nicht begünstigt, und dadurch die Signalübertragung des Rezeptors zu hemmen. Thymol und Menthol schließlich können OR5M1 hemmen, indem sie sich an das aktive Zentrum oder an Regionen binden, die für die Rezeptoraktivierung wichtig sind, und so die notwendigen Konformationsänderungen verhindern, die der Rezeptor benötigt, um wirksam zu signalisieren.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-Methyl Jasmonate | 39924-52-2 | sc-205386 sc-205386A sc-205386B sc-205386C sc-205386D sc-205386E sc-205386F | 1 g 5 g 10 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $35.00 $103.00 $200.00 $873.00 $1638.00 $6942.00 $12246.00 | ||
Methyljasmonat kann OR5M1 hemmen, indem es an eine allosterische Stelle auf dem Rezeptor bindet, was eine Konformationsänderung induzieren kann, die zu einer Abnahme der Fähigkeit des Rezeptors führt, auf seine aktivierenden Liganden zu reagieren, wodurch seine Funktion gehemmt wird. | ||||||
2-Phenylethanol | 60-12-8 | sc-238198 | 250 ml | $68.00 | ||
Phenylethylalkohol kann OR5M1 hemmen, indem er kompetitiv an das aktive Zentrum bindet, die Aktivierung durch den natürlichen Liganden des Rezeptors verhindert und somit die Signalwirkung des Rezeptors hemmt. | ||||||
Eugenol | 97-53-0 | sc-203043 sc-203043A sc-203043B | 1 g 100 g 500 g | $31.00 $61.00 $214.00 | 2 | |
Eugenol kann OR5M1 hemmen, indem es den Rezeptor nach der Bindung in einer inaktiven Konformation stabilisiert, was die Aktivierung durch endogene aktivierende Liganden verhindert und die Signaltransduktion hemmt. | ||||||
Methimazole | 60-56-0 | sc-205747 sc-205747A | 10 g 25 g | $69.00 $110.00 | 4 | |
Methimazol kann OR5M1 durch Bindung an das aktive Zentrum oder an benachbarte allosterische Zentren hemmen, was zu einer Konformationsänderung führen kann, die die Aktivität des Rezeptors verringert und seine Signalfunktion hemmt. | ||||||
Cinnamic Aldehyde | 104-55-2 | sc-294033 sc-294033A | 100 g 500 g | $102.00 $224.00 | ||
Zimtaldehyd kann OR5M1 durch Bindung an die Ligandenbindungsdomäne hemmen, wodurch die Konformation des Rezeptors so verändert werden kann, dass seine Fähigkeit, durch seine natürlichen Liganden aktiviert zu werden, verringert wird, wodurch seine Funktion gehemmt wird. | ||||||
Anethole | 104-46-1 | sc-481571A sc-481571 | 10 g 100 g | $565.00 $310.00 | ||
Anethol kann OR5M1 hemmen, indem es mit bestimmten Regionen auf dem Rezeptor interagiert, die für die Aktivierung notwendig sind, und nach der Bindung verhindert, dass der Rezeptor eine aktive Konformation erreicht, wodurch die OR5M1-Aktivität gehemmt wird. | ||||||
Thymol | 89-83-8 | sc-215984 sc-215984A | 100 g 500 g | $97.00 $193.00 | 3 | |
Thymol kann OR5M1 hemmen, indem es sich an das aktive Zentrum des Rezeptors bindet, was die für die Aktivierung erforderliche Konformationsänderung des Rezeptors behindern und somit seinen Signalweg hemmen kann. | ||||||
Isopentyl acetate | 123-92-2 | sc-250190 sc-250190A | 100 ml 500 ml | $105.00 $221.00 | ||
Isoamylacetat kann OR5M1 durch kompetitive Bindung an das aktive Zentrum hemmen, wodurch die Aktivierung durch natürliche Liganden direkt verhindert wird und die Fähigkeit des Rezeptors, eine zelluläre Reaktion auszulösen, gehemmt wird. | ||||||
Citral | 5392-40-5 | sc-252620 | 1 kg | $212.00 | ||
Citral kann OR5M1 durch kompetitive Hemmung an der Geruchsstoffbindungsstelle hemmen, was zu einer Verringerung der Rezeptoraktivität führen kann, indem die Bindung und Aktivierung durch natürliche aktivierende Liganden verhindert wird. | ||||||
(+)-Carvone | 2244-16-8 | sc-239480 sc-239480A | 5 ml 25 ml | $32.00 $82.00 | 2 | |
Carvon kann OR5M1 hemmen, indem es an das aktive Zentrum des Rezeptors bindet und eine Konformation fördert, die die Aktivierung nicht begünstigt, wodurch die Fähigkeit des Rezeptors, auf die Bindung von Liganden zu reagieren, effektiv gehemmt wird. | ||||||