Date published: 2025-10-25

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OR52E4 Inhibitoren

Gängige OR52E4 Inhibitors sind unter underem Trichostatin A CAS 58880-19-6, 5-Azacytidine CAS 320-67-2, Mithramycin A CAS 18378-89-7, Curcumin CAS 458-37-7 und Rapamycin CAS 53123-88-9.

OR52E4-Inhibitoren gehören zu einer Klasse chemischer Verbindungen, die spezifisch mit dem OR52E4-Rezeptor interagieren, der zur Familie der olfaktorischen Rezeptoren (OR) gehört. Diese Rezeptoren sind hauptsächlich an der Erkennung und Bindung von Geruchsmolekülen beteiligt und spielen eine zentrale Rolle für den Geruchssinn. OR52E4 ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor (GPCR), eine Art von Rezeptor, der Signale durch die Bindung extrazellulärer Moleküle über Zellmembranen überträgt und so intrazelluläre Reaktionen auslöst. Inhibitoren von OR52E4 wirken, indem sie die Bindung spezifischer Liganden an diesen Rezeptor blockieren und so dessen Aktivierung und die anschließende Signalübertragung verhindern. Der Hemmungsmechanismus beinhaltet oft entweder eine kompetitive Bindung, bei der der Inhibitor mit dem natürlichen Liganden um die Rezeptorstelle konkurriert, oder eine allosterische Modulation, bei der der Inhibitor an eine Stelle bindet, die sich von der Liganden-Bindungstasche unterscheidet, wodurch die Rezeptorkonformation verändert und seine funktionelle Aktivität verringert wird. Die Untersuchung von OR52E4-Inhibitoren trägt zu einem umfassenderen Verständnis der GPCR-Modulation bei, einem entscheidenden Aspekt der chemischen Signaltransduktionsforschung. Durch die Hemmung spezifischer Geruchsrezeptoren wie OR52E4 können Forscher die Mechanismen der Rezeptor-Ligand-Interaktion, die Rezeptorspezifität und die strukturellen Aspekte entschlüsseln, die die Signalaktivierung in Geruchsneuronen steuern. Diese Inhibitoren dienen auch als wertvolle Hilfsmittel bei der Untersuchung von Geruchswegen und helfen dabei, herauszufinden, wie die Aktivierung oder Unterdrückung spezifischer Rezeptoren mit nachgeschalteten Signalkaskaden innerhalb zellulärer Systeme korreliert. Solche Studien tragen dazu bei, das Wissen über Rezeptorbiologie, Struktur-Aktivitäts-Beziehungen und die Dynamik der GPCR-Funktion in verschiedenen physiologischen Prozessen zu erweitern, ohne dabei klinische oder pharmazeutische Überlegungen einzubeziehen.

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Trichostatin A

58880-19-6sc-3511
sc-3511A
sc-3511B
sc-3511C
sc-3511D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
$149.00
$470.00
$620.00
$1199.00
$2090.00
33
(3)

Dieser Histon-Deacetylase-Inhibitor kann zu einer Hyperacetylierung von Histonen führen, was möglicherweise zu einer Herunterregulierung von OR52E4 führt, indem die Zugänglichkeit seiner Promotorregion für Transkriptionsrepressoren verändert wird.

5-Azacytidine

320-67-2sc-221003
500 mg
$280.00
4
(1)

Diese Verbindung könnte eine Hypomethylierung des OR52E4-Genpromotors induzieren. Während dies oft zur Genaktivierung führt, könnte es in einigen Kontexten Bindungsstellen für Transkriptionsaktivatoren stören und dadurch die OR52E4-Expression verringern.

Mithramycin A

18378-89-7sc-200909
1 mg
$54.00
6
(1)

Durch die Bindung an GC-reiche DNA-Sequenzen kann Mithramycin A Transkriptionsaktivatoren vom OR52E4-Promotor verdrängen oder deren Bindung verhindern, was zu einer verminderten Transkription des OR52E4-Gens führt.

Curcumin

458-37-7sc-200509
sc-200509A
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sc-200509C
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1 g
5 g
25 g
100 g
250 g
1 kg
2.5 kg
$36.00
$68.00
$107.00
$214.00
$234.00
$862.00
$1968.00
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(1)

Es wurde nachgewiesen, dass Curcumin die Expression spezifischer Gene durch Hemmung von NF-kB, einem Transkriptionsfaktor, der die OR52E4-Expression verstärken könnte, herunterreguliert, was zu einer Abnahme der OR52E4-mRNA-Spiegel führt.

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
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Sirolimus ist für seine mTOR-hemmenden Eigenschaften bekannt und könnte die OR52E4-Expression durch eine Verringerung der Gesamtübersetzungsrate in den Zellen reduzieren, was sich auf die Synthese des OR52E4-Proteins auswirken würde.

Chloroquine

54-05-7sc-507304
250 mg
$68.00
2
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Chloroquin kann den endosomalen pH-Wert erhöhen und möglicherweise den Transport des OR52E4-Proteins zur Zelloberfläche stören, wodurch seine funktionelle Expression verringert wird und möglicherweise die OR52E4-Spiegel insgesamt sinken.

Dexamethasone

50-02-2sc-29059
sc-29059B
sc-29059A
100 mg
1 g
5 g
$76.00
$82.00
$367.00
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Dieses Glukokortikoid kann die Expression von OR52E4 unterdrücken, indem es an Glukokortikoid-Response-Elemente in den regulatorischen Regionen des OR52E4-Gens bindet, was zu einer transkriptionellen Repression führt.

Retinoic Acid, all trans

302-79-4sc-200898
sc-200898A
sc-200898B
sc-200898C
500 mg
5 g
10 g
100 g
$65.00
$319.00
$575.00
$998.00
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Als Aktivator von Retinsäurerezeptoren könnte Retinsäure OR52E4 herunterregulieren, indem sie an diese Rezeptoren bindet und die Transkriptionsaktivität von Genen einschließlich OR52E4 verändert.

Actinomycin D

50-76-0sc-200906
sc-200906A
sc-200906B
sc-200906C
sc-200906D
5 mg
25 mg
100 mg
1 g
10 g
$73.00
$238.00
$717.00
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Dieses Antibiotikum lagert sich in die DNA ein und verhindert den Vorschub der RNA-Polymerase entlang der DNA-Vorlage, was zu einer Verringerung der OR52E4-mRNA-Synthese führen würde.

PD173074

219580-11-7sc-202610
sc-202610A
sc-202610B
1 mg
5 mg
50 mg
$46.00
$140.00
$680.00
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Als Inhibitor von FGFR-Kinasen könnte PD173074 die Expression von OR52E4 reduzieren, indem es nachgeschaltete Signalwege hemmt, die die notwendigen Signale für die Transkription des OR52E4-Gens liefern.