OR2C1 Attivatori

Gli attivatori OR2C1 più comuni includono, a titolo esemplificativo, il cloridrato di isoproterenolo CAS 51-30-9, la dopamina CAS 51-61-6, l'adenosina CAS 58-61-7, il Rolipram CAS 61413-54-5 e lo Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4.

Gli agonisti dei recettori adrenergici come l'isoproterenolo aumentano la produzione di cAMP stimolando i recettori adrenergici. Anche il neurotrasmettitore 3-idrossitiramina, attraverso i suoi recettori, può aumentare il cAMP, che a sua volta può avere un impatto sulla funzione del recettore OR2C1. Analogamente, l'adenosina interagisce con i suoi recettori per aumentare i livelli di cAMP, influenzando così indirettamente l'attività del recettore OR2C1.

L'attività del cAMP è strettamente regolata dall'enzima fosfodiesterasi, che degrada il cAMP nella sua forma inattiva. Gli inibitori della fosfodiesterasi, come rolipram, zaprinast, BAY 60-7550 e vardenafil, bloccano questa degradazione, determinando livelli sostenuti di cAMP all'interno della cellula. Questo segnale persistente può potenziare la segnalazione attraverso GPCR come OR2C1. Sostanze come la tossina del colera e la tossina della pertosse alterano la funzione delle proteine G, determinando un aumento del cAMP e modulando le vie mediate dai GPCR, comprese quelle che coinvolgono OR2C1. Il glucagone agisce attraverso il suo GPCR cognato per innescare un aumento del cAMP, che può influenzare le proprietà di segnalazione di recettori come OR2C1.