OR10A3 抑制因子

常见的 OR10A3 抑制剂包括但不限于维拉帕米 CAS 52-53-9、地尔硫卓 CAS 42399-41-7、奎宁 CAS 130-95-0、氯喹 CAS 54-05-7 和卡巴胆碱 CAS 51-83-2。

OR10A3 抑制剂包括各种化学实体，它们作用于细胞信号机制的不同组成部分，间接抑制 OR10A3 嗅觉受体的活性。这些抑制剂针对与 OR10A3 功能密不可分的一系列途径和过程，重点改变细胞内钙动力学、第二信使系统和受体磷酸化状态。

葡萄糖酸钙和维拉帕米等化合物可通过补充钙离子诱导脱敏或阻断钙通道阻止受体激活来改变钙离子的平衡。奎宁和氯喹等药物分别作用于离子通道和液泡 pH 值，这对 GPCR 的功能至关重要。氯喹能够干扰液泡的转运和 pH 值，从而破坏 OR10A3 信号级联，而奎宁对 CNG 通道的阻断则会阻止对受体激活至关重要的离子流。此外，Gö 6983 和 2-APB 还能特异性抑制 PKC 和 IP3 受体等关键酶和受体，而 PKC 和 IP3 受体在 OR10A3 功能所需的磷酸化事件和钙信号转导中发挥着关键作用。OR10A3 磷酸化的减少或细胞内储存的钙释放的减少会导致受体检测和响应气味分子的能力显著下降。