OR10A3 Inhibitoren
Gängige OR10A3 Inhibitors sind unter underem Verapamil CAS 52-53-9, Diltiazem CAS 42399-41-7, Quinine CAS 130-95-0, Chloroquine CAS 54-05-7 und Carbachol CAS 51-83-2.
OR10A3-Inhibitoren umfassen eine Vielzahl von chemischen Substanzen, die auf verschiedene Komponenten der zellulären Signalmaschinerie einwirken, um die Aktivität des OR10A3-Geruchsrezeptors indirekt zu unterdrücken. Diese Inhibitoren zielen auf eine Reihe von Signalwegen und Prozessen ab, die für die Funktion von OR10A3 wesentlich sind, und konzentrieren sich auf die Veränderung der intrazellulären Kalziumdynamik, der Second-Messenger-Systeme und der Rezeptorphosphorylierungszustände.
Wirkstoffe wie Kalziumgluconat und Verapamil verändern das Gleichgewicht der Kalziumionen, indem sie entweder Kalzium zuführen, um eine Desensibilisierung zu bewirken, oder Kalziumkanäle blockieren, um eine Aktivierung des Rezeptors zu verhindern. Wirkstoffe wie Chinin und Chloroquin wirken auf die Ionenkanäle bzw. den vesikulären pH-Wert, die für die Funktion der GPCRs wesentlich sind. Die Fähigkeit von Chloroquin, den vesikulären Transport und den pH-Wert zu stören, kann die OR10A3-Signalkaskade unterbrechen, während die Blockade der CNG-Kanäle durch Chinin den für die Rezeptoraktivierung entscheidenden Ionenfluss verhindert. Darüber hinaus hemmen Gö 6983 und 2-APB spezifisch Schlüsselenzyme und -rezeptoren wie PKC und IP3-Rezeptoren, die bei den für die OR10A3-Funktion erforderlichen Phosphorylierungsvorgängen und Kalzium-Signalen eine zentrale Rolle spielen. Eine verringerte Phosphorylierung von OR10A3 oder eine verringerte Kalziumfreisetzung aus den intrazellulären Speichern kann zu einer erheblichen Verringerung der Fähigkeit des Rezeptors führen, Geruchsmoleküle zu erkennen und auf sie zu reagieren.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Verapamil ist ein L-Typ-Calciumkanalblocker, der den intrazellulären Calciumspiegel senken kann. Niedrige Calciumspiegel könnten OR10A3 indirekt hemmen, indem sie den calciumabhängigen Aktivierungsprozess stören, der für eine ordnungsgemäße Rezeptorfunktion erforderlich ist. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
Diltiazem, ein weiterer Kalziumkanalblocker, wirkt speziell auf Herzgewebe, kann aber auch das intrazelluläre Kalzium in anderen Zelltypen verringern. Diese Reduzierung könnte die Aktivierung von OR10A3 in olfaktorischen sensorischen Neuronen hemmen, indem sie die Empfindlichkeit des Rezeptors gegenüber Geruchsmolekülen verringert. | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | $77.00 $102.00 $163.00 $347.00 $561.00 | 1 | |
Chinin ist ein bekannter Inhibitor von zyklischen Nukleotid-gesteuerten (CNG) Kanälen, die eine entscheidende Rolle bei der olfaktorischen Signalübertragung spielen. Die Hemmung von CNG-Kanälen könnte die Aktivierung des OR10A3-Rezeptors verhindern, indem der notwendige Ionenfluss blockiert wird. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
Chloroquin kann den pH-Wert saurer Vesikel in Zellen erhöhen und möglicherweise die Funktion von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCR), einschließlich OR10A3, beeinträchtigen, indem es die Fähigkeit des Rezeptors, mit seiner Signalkaskade zu interagieren, behindert. | ||||||
Carbachol | 51-83-2 | sc-202092 sc-202092A sc-202092C sc-202092D sc-202092B sc-202092E | 1 g 10 g 25 g 50 g 100 g 250 g | $120.00 $275.00 $380.00 $670.00 $1400.00 $3000.00 | 12 | |
Carbachol ist ein cholinerger Agonist, der Muskarinrezeptoren aktivieren kann, was zu einem erhöhten intrazellulären Calciumgehalt führt. Dieser Anstieg des Calciumspiegels könnte anschließend OR10A3 durch einen negativen Rückkopplungsmechanismus hemmen, der die Geruchsrezeptoren desensibilisiert. | ||||||
Cadmium chloride, anhydrous | 10108-64-2 | sc-252533 sc-252533A sc-252533B | 10 g 50 g 500 g | $55.00 $179.00 $345.00 | 1 | |
Cadmiumchlorid kann Calciumkanäle und calciumabhängige Enzyme hemmen. Durch die Verringerung der Kalzium-Signalübertragung hemmt es möglicherweise indirekt die OR10A3-Aktivität in olfaktorischen sensorischen Neuronen. | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $52.00 $86.00 | 6 | |
Ibuprofen kann Cyclooxygenase-Enzyme (COX) hemmen, die Teil des Entzündungsreaktionsweges sind. Durch die Reduzierung der Prostaglandinsynthese kann es möglicherweise die Funktion von OR10A3 beeinträchtigen, da Prostaglandine die GPCR-Aktivität modulieren können. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Zinkgluconat liefert Zinkionen, die die GPCR-Signalübertragung und die Funktion von Ionenkanälen beeinträchtigen können. Ein Zinküberschuss kann die Funktion von Geruchsrezeptoren, einschließlich OR10A3, durch Veränderung der Rezeptorkonformation oder -signalübertragung stören. | ||||||
Sodium azide | 26628-22-8 | sc-208393 sc-208393B sc-208393C sc-208393D sc-208393A | 25 g 250 g 1 kg 2.5 kg 100 g | $42.00 $152.00 $385.00 $845.00 $88.00 | 8 | |
Natriumazid hemmt die Cytochrom-C-Oxidase in der mitochondrialen Elektronentransportkette, was zu einer verminderten ATP-Produktion führt. Niedrige ATP-Werte können die Phosphorylierungs-abhängigen Prozesse beeinträchtigen, die für die Aktivierung und Signalübertragung des OR10A3-Rezeptors erforderlich sind. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Gö 6983 ist ein Proteinkinase-C-Inhibitor (PKC). PKC ist an Phosphorylierungsvorgängen beteiligt, die die Funktion von GPCRs regulieren, darunter auch OR10A3. Durch die Hemmung von PKC kann die Phosphorylierung des OR10A3-Rezeptors verringert werden, was zu einer verminderten Rezeptoraktivität führt. | ||||||