OPN1MW2 Ativadores

Os activadores comuns do OPN1MW2 incluem, mas não se limitam a, all-trans Retinal CAS 116-31-4, 11-cis Retinal CAS 564-87-4, Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4 e Cafeína CAS 58-08-2.

Os activadores OPN1MW2 funcionam principalmente influenciando a fototransdução, dado o papel da proteína neste processo. O all-trans-retinal e o 11-cis-retinal, formas de vitamina A, são essenciais para a fototransdução. Estes compostos ligam-se à OPN1MW2, permitindo-lhe absorver a luz e sofrer uma alteração conformacional. Esta alteração dá início a uma cascata de sinais eléctricos que resulta na perceção da cor e da luz. A forskolina, o IBMX e a cafeína, através da sua capacidade de aumentar os níveis de AMPc, podem aumentar a abertura dos canais CNG, que são cruciais para a cascata de fototransdução. Ao fazê-lo, aumentam indiretamente a atividade da OPN1MW2. O efeito dos activadores OPN1MW2 estende-se também ao domínio regulador da fototransdução. Por exemplo, o Zaprinast, o Sildenafil, o Tadalafil e o Vardenafil, através da sua inibição da PDE5, aumentam os níveis de GMPc, levando à abertura dos canais CNG. Esta ação aumenta a cascata de fototransdução, influenciando indiretamente a funcionalidade do OPN1MW2. Do mesmo modo, a papaverina, um inibidor inespecífico da PDE, aumenta os níveis de AMPc e de GMPc, potenciando a cascata de fototransdução e aumentando indiretamente a atividade da OPN1MW2.

Além disso, o bloqueador dos canais de cálcio Nifedipina modula os níveis de cálcio intracelular, que são necessários para a cascata de fototransdução e podem influenciar indiretamente a funcionalidade da OPN1MW2. Os dadores de óxido nítrico, como o nitroprussiato de sódio, aumentam os níveis intracelulares de GMPc através da ativação da guanilato ciclase. O aumento do GMPc pode levar à abertura dos canais de GNC, que são necessários para a cascata de fototransdução. Através da modulação destas vias de sinalização, estes produtos químicos podem aumentar indiretamente a atividade da proteína OPN1MW2. As intrincadas interacções bioquímicas entre estes compostos e os processos celulares associados sublinham o papel crítico destes activadores OPN1MW2 no sistema biológico.