Olfr372 アクチベーター

一般的なOlfr372活性剤としては、イソオイゲノールCAS 97-54-1、ゲラニオールCAS 106-24-1、酢酸ベンジルCAS 140-11-4、(±)-β-シトロネロールCAS 106-22-9、2-フェニルエタノールCAS 60-12-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

嗅覚に関与するGタンパク質共役型受容体Or2z8の化学的活性化剤は多様であるが、共通の作用機序を示す。イソオイゲノール、ゲラニオール、酢酸ベンジルなどの化合物は、GPCRやリガンド結合ドメインなど、Or2z8の特定のドメインに直接結合する。この結合は、受容体の活性化に不可欠なコンフォメーション変化を引き起こす。これらの変化は、受容体がGタンパク質共役経路を介して嗅覚シグナルを伝達する能力を促進する。この相互作用の特異性から、様々な匂い物質に対する受容体の感受性と反応を高める上で、これらの活性化因子の役割が明らかになった。

シトロネロール、フェネチルアルコール、リナロールを含む他の活性化物質も、このメカニズムをさらに実証している。Or2z8の異なる領域に結合することで、これらの化学物質は受容体の機能的活性化につながる構造変化を引き起こす。この活性化は、Gタンパク質共役型の匂い物質シグナル伝達プロセスを開始するのに不可欠である。さらに、α-ピネン、シトラール、バニリン、エチルバニリンのような化学物質は受容体の構造に関与し、嗅覚シグナル伝達能力を増強する構造変化をもたらす。サリチル酸メチルとリモネンがこのセットを完成させ、嗅覚受容体ドメインとの特異的相互作用を通してOr2z8を直接活性化することを強調している。これらの化学物質はそれぞれ、効果的な嗅覚シグナル伝達と知覚に重要なOr2z8の構造および立体構造ダイナミクスに影響を与えることによって、Or2z8の機能活性化に寄与している。