Los inhibidores de Olfr3 son una clase de compuestos químicos que ejercen sus efectos inhibidores a través de diversos mecanismos para alterar la actividad del receptor Olfr3, miembro de la familia de receptores acoplados a proteínas G (GPCR). Ciertos inhibidores de moléculas pequeñas pueden integrarse en la bicapa lipídica de la membrana celular, afectando en consecuencia a las propiedades físicas de la membrana y al estado conformacional de receptores unidos a membrana como Olfr3. Algunos de estos inhibidores modulan específicamente la funcionalidad del receptor estabilizando conformaciones inactivas o uniéndose alostéricamente a sitios distintos del sitio ortostérico de unión al ligando, impidiendo los cambios conformacionales necesarios para la activación. Otros inhibidores actúan agotando el colesterol o alterando el contenido de colesterol en la membrana, alterando así las balsas lipídicas que son esenciales para la correcta localización y funcionamiento de los GPCR. Además, hay compuestos que pueden modificar covalentemente los residuos de cisteína en el receptor, ya sea alquilando o modificando irreversiblemente los grupos tiol, lo que puede inhibir la función del receptor impidiendo la correcta unión del ligando o el acoplamiento de la proteína G.
Además, se ha observado que los antagonistas no selectivos se unen a varios GPCR, bloqueando potencialmente el sitio activo del receptor Olfr3, mientras que algunos antipsicóticos pueden interactuar de forma no específica con el receptor, induciendo un estado conformacional que dificulta la activación. La glicosilación es una modificación postraduccional crítica para muchos GPCR, incluido el Olfr3, y los agentes que se unen a proteínas glicosiladas pueden inhibir la actividad del receptor. Otros mecanismos de inhibición indirecta implican la modulación de los niveles de calcio intracelular, que son fundamentales para la activación de un subconjunto de GPCR, incluido Olfr3.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Se sabe que los iones de zinc modulan la función de los receptores acoplados a proteínas G (GPCR) mediante la estabilización de conformaciones inactivas. Dado que Olfr3 es un GPCR, el gluconato de zinc puede inhibir su actividad funcional a través de este mecanismo. | ||||||
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | $45.00 $120.00 $185.00 | 3 | |
El cobre puede actuar como inhibidor alostérico de GPCRs. Al unirse a sitios distintos del sitio ortostérico de unión al ligando, puede impedir los cambios conformacionales necesarios para la activación de Olfr3. | ||||||
Methyl-β-cyclodextrin | 128446-36-6 | sc-215379A sc-215379 sc-215379C sc-215379B | 100 mg 1 g 10 g 5 g | $25.00 $65.00 $170.00 $110.00 | 19 | |
Este agente reductor del colesterol altera las balsas lipídicas de la membrana celular, lo que puede afectar al correcto funcionamiento de proteínas de membrana como Olfr3 al alterar su microentorno. | ||||||
α-Iodoacetamide | 144-48-9 | sc-203320 | 25 g | $250.00 | 1 | |
Al alquilarse los residuos de cisteína de las proteínas, la yodoacetamida puede modificar la función de los GPCR. Esta modificación química puede conducir a la inhibición de Olfr3 al impedir la conformación correcta del receptor. | ||||||
N-Ethylmaleimide | 128-53-0 | sc-202719A sc-202719 sc-202719B sc-202719C sc-202719D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $22.00 $68.00 $210.00 $780.00 $1880.00 | 19 | |
Este compuesto modifica irreversiblemente los grupos tiol de los residuos de cisteína. En el caso de Olfr3, dicha modificación podría inhibir la función del receptor al impedir la unión adecuada del ligando o el acoplamiento de la proteína G. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
Puede interactuar con varios GPCRs de forma no específica, inhibiendo potencialmente Olfr3 al inducir un cambio conformacional que impide su activación. | ||||||
Concanavalin A | 11028-71-0 | sc-203007 sc-203007A sc-203007B | 50 mg 250 mg 1 g | $117.00 $357.00 $928.00 | 17 | |
Esta lectina se une a proteínas glicosiladas. Dado que muchos GPCR, incluido el Olfr3, están glicosilados para funcionar correctamente, la unión de la Concanavalina A puede inhibir la actividad del receptor. | ||||||
Cholesterol | 57-88-5 | sc-202539C sc-202539E sc-202539A sc-202539B sc-202539D sc-202539 | 5 g 5 kg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $26.00 $2754.00 $126.00 $206.00 $572.00 $86.00 | 11 | |
El colesterol es crucial para la correcta organización de las balsas lipídicas y la función de los GPCR. Un exceso de colesterol puede perturbar la función normal de Olfr3 al alterar el microambiente lipídico del receptor. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Bloqueante de los canales de calcio que puede afectar indirectamente a la función de los GPCR, incluido el Olfr3, al alterar los niveles de calcio intracelular, que son necesarios para la activación de algunos GPCR. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
Se sabe que interactúa con una variedad de GPCRs. Puede unirse a Olfr3 e inducir un estado que impida la activación del receptor o el acoplamiento de la proteína G. | ||||||