OATP-B Inhibitoren

Gängige OATP-B Inhibitors sind unter underem Rifampicin CAS 13292-46-1, Cyclosporine CAS 79217-60-0, Ritonavir CAS 155213-67-5, 12β-Hydroxydigitoxin CAS 20830-75-5 und Erythromycin CAS 114-07-8.

Die als OATP-B-Inhibitoren bekannte chemische Klasse umfasst eine Gruppe von Verbindungen, die die Aktivität des Organic Anion Transporting Polypeptide B (OATP-B), auch als OATP2B1 bezeichnet, modulieren sollen. OATP-B ist ein membrangebundenes Transporterprotein, das die Transmembranaufnahme einer Vielzahl endogener und exogener Verbindungen in verschiedenen Geweben, insbesondere in der Leber, erleichtert. OATP-B-Inhibitoren werden mit dem Ziel synthetisiert, die natürliche Funktion dieses Transporters durch gezielte Beeinflussung seiner molekularen Mechanismen zu stören. Diese Inhibitoren werden durch eine Kombination aus strukturellen und funktionellen Studien von OATP-B unter Verwendung von Techniken wie Computermodellierung, Hochdurchsatz-Screening und chemischer Synthese entwickelt.

Das letztendliche Ziel besteht darin, Verbindungen zu identifizieren, die mit OATP-B interagieren und dadurch seine Transportaktivität modulieren und möglicherweise die zelluläre Aufnahme verschiedener Moleküle beeinflussen. Die Erforschung von OATP-B-Inhibitoren trägt zu einem tieferen Verständnis des komplexen Zusammenspiels zwischen Transporterproteinen und den von ihnen transportierten Substanzen bei und wirft ein Licht auf die komplizierten Prozesse, die an der zellulären Aufnahme und Verteilung beteiligt sind.