nPKC η Inhibidores
Inhibidores comunes de nPKC η incluyen, pero no se limitan a Gö 6983 CAS 133053-19-7, Silibina CAS 22888-70-6, Flavopiridol CAS 146426-40-6, Ácido Ursólico CAS 77-52-1 y Z-Guggulsterona CAS 39025-23-5.
Los inhibidores de la nPKC η hacen referencia a un grupo específico de compuestos que actúan sobre la nueva isoforma de la proteína cinasa C (nPKC) η y la inhiben. La proteína cinasa C (PKC) constituye una familia de serina/treonina cinasas implicadas en diversas funciones celulares, como la proliferación, la diferenciación y la apoptosis. Esta familia suele subdividirse en tres categorías en función de sus mecanismos de activación: PKC convencionales (cPKC), PKC novedosas (nPKC) y PKC atípicas (aPKC). La isoforma η pertenece a las nuevas PKC, que se distinguen de otras PKC por su dependencia de la activación. A diferencia de las PKC convencionales que requieren diacilglicerol (DAG) y calcio para su activación, las nPKC se activan por DAG pero son independientes del calcio.
La importancia de los inhibidores de la nPKC η surge de las funciones críticas que desempeña la isoforma η de la nPKC en diversos procesos celulares. Se ha descubierto que la isoforma η interviene en la regulación de vías celulares clave y en las respuestas celulares a estímulos externos. Dado su papel central, las perturbaciones de su actividad pueden alterar la homeostasis celular y provocar diversos resultados indeseables. Por ello, los inhibidores dirigidos a esta isoforma son de especial interés para científicos e investigadores. Estos inhibidores funcionan uniéndose a la cinasa de forma que impiden su actividad catalítica. De este modo, modulan eficazmente los procesos celulares mediados por la isoforma nPKC η. Los mecanismos detallados por los que estos inhibidores interactúan con su diana pueden variar, pero normalmente implican ocupar o alterar el sitio activo o los sitios alostéricos, impidiendo así que la quinasa se enganche con sus sustratos o alcance una conformación activa. El estudio de estos inhibidores aporta valiosos conocimientos sobre la señalización celular y la intrincada red de quinasas y sus sustratos.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Compuesto sintético conocido por inhibir la PKC al competir con el ATP por la unión al dominio catalítico de la PKC, impidiendo así la fosforilación de las proteínas sustrato. Afecta tanto a las isoformas cPKC como nPKC. | ||||||
Silybin | 22888-70-6 | sc-202812 sc-202812A sc-202812B sc-202812C | 1 g 5 g 10 g 50 g | $54.00 $112.00 $202.00 $700.00 | 6 | |
Uno de los principales componentes activos del cardo mariano, conocido por sus efectos hepatoprotectores. Algunos estudios sugieren que puede tener efectos inhibidores sobre la PKC. Sus amplias propiedades antiinflamatorias y antioxidantes podrían desempeñar un papel. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Un flavonoide sintético que se encuentra en la rohitukina. Principalmente conocido como inhibidor de la quinasa dependiente de ciclina (CDK). Su amplio perfil inhibidor de las quinasas podría incluir cierta actividad inhibidora contra la nPKCη. | ||||||
Ursolic Acid | 77-52-1 | sc-200383 sc-200383A | 50 mg 250 mg | $55.00 $176.00 | 8 | |
Un triterpenoide pentacíclico que se encuentra en diversas plantas. Posee propiedades antiinflamatorias, antitumorales y antioxidantes. Su potencial para inhibir la PKC podría derivarse de sus acciones antiinflamatorias más amplias. | ||||||
Z-Guggulsterone | 39025-23-5 | sc-204414B sc-204414 sc-204414A | 5 mg 10 mg 25 mg | $189.00 $362.00 $719.00 | 28 | |
Un esteroide vegetal procedente de la resina de goma de Commiphora wightii. Tiene propiedades antiinflamatorias, reductoras del colesterol y antitumorales. Se sugiere su potencial para inhibir la PKC, pero los efectos específicos sobre la nPKCη no están ampliamente documentados. | ||||||
Oleanolic Acid | 508-02-1 | sc-205775 sc-205775A | 100 mg 500 mg | $84.00 $296.00 | 8 | |
Es un triterpenoide pentacíclico que se encuentra en muchas plantas. Tiene propiedades antiinflamatorias, hepatoprotectoras y antitumorales. El posible efecto inhibidor sobre la PKC podría deberse a sus propiedades antiinflamatorias generales. | ||||||