NOL8 的化学激活剂可根据其主要作用机制进行大致分类,包括直接激活腺苷酸环化酶或调节 cAMP 水平以诱导蛋白激酶 A (PKA) 的活性。佛司可林可直接激活腺苷酸环化酶,催化 ATP 转化为 cAMP。细胞内 cAMP 水平的增加会导致 PKA 被激活。一旦被激活,PKA 可使包括 NOL8 在内的多种底物磷酸化。这种磷酸化可导致 NOL8 的构象发生变化,从而改变其活性。同样,异丙肾上腺素通过与β-肾上腺素能受体结合发挥作用,这也会导致腺苷酸环化酶的激活和随后的 cAMP 水平升高,从而促进 PKA 的激活。PKA 激活后可作用于 NOL8,从而改变其功能状态。肾上腺素通过类似的途径发挥作用,它与β-肾上腺素能受体相互作用,引发 cAMP 的增加,导致 PKA 介导的 NOL8 磷酸化。
其他化学物质,如 8-溴-cAMP、二丁烯酰-cAMP 和 PGE1,通过模仿天然配体或与特定受体结合来提高 cAMP 水平。8-Bromo-cAMP 和 dibutyryl-cAMP 是 cAMP 类似物,可以扩散到细胞内,无需腺苷酸环化酶即可直接激活 PKA。PGE1 与 EP 受体结合,最终导致细胞内的 cAMP 水平升高。PKA 活性的增强会导致 NOL8 的激活。IBMX 和罗利普仑可抑制磷酸二酯酶,即负责 cAMP 降解的酶。通过阻止 cAMP 分解,这些抑制剂可维持 PKA 的活化。特布他林(Terbutaline)和沙丁胺醇(Salbutamol)能特异性地激活β2-肾上腺素能受体,这也有助于 cAMP 的升高和 PKA 的激活。阿那格雷抑制磷酸二酯酶 III,导致 cAMP 水平升高和 PKA 介导的 NOL8 激活的类似结果。在所有这些情况下,中心主题都是细胞内 cAMP 浓度的升高,它作为第二信使激活 PKA,从而通过磷酸化影响 NOL8 的活性状态。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林可直接激活腺苷酸环化酶,导致环磷酸腺苷(cAMP)水平升高。如果 NOL8 是 PKA 的底物或受 PKA 依赖性途径调控,则升高的 cAMP 会激活 PKA(蛋白激酶 A),使其磷酸化并导致 NOL8 激活。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
8-Bromo-cAMP 是一种 cAMP 类似物,它通过模拟 cAMP 激活 PKA,如果 NOL8 受 PKA 依赖性磷酸化事件的调控,就会导致 NOL8 磷酸化。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素能激活β-肾上腺素能受体,导致 cAMP 生成增加,进而激活 PKA。随后,PKA 可能会使 NOL8 磷酸化,从而激活其功能。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX 可抑制多种磷酸二酯酶,防止 cAMP 分解,从而维持 PKA 的活化。持续的 PKA 活性可能会通过磷酸化促进 NOL8 的活化。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
罗利普兰(Rolipram)选择性抑制磷酸二酯酶4,导致细胞内cAMP水平升高。较高的cAMP水平可增强PKA的活性,从而通过磷酸化激活NOL8。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
肾上腺素与β-肾上腺素能受体相互作用,增加细胞内cAMP水平,从而激活蛋白激酶A。反过来,蛋白激酶A可能通过磷酸化NOL8或通过磷酸化相关蛋白来调节其活性来激活NOL8。 | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
前列腺素 E1 与 EP 受体结合,增加细胞中的 cAMP 并激活 PKA。激活的 PKA 有可能磷酸化并激活 NOL8。 | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
沙丁胺醇能激活 beta2 肾上腺素能受体,增加 cAMP,进而激活 PKA。PKA 随后可能通过磷酸化激活 NOL8。 | ||||||
Calcium dibutyryladenosine cyclophosphate | 362-74-3 | sc-482205 | 25 mg | $147.00 | ||
二丁酰环磷酸腺苷(Dibutyryl-cAMP)是一种可穿透细胞膜的环磷酸腺苷类似物,可激活蛋白激酶A(PKA)。假设NOL8的活性受PKA介导的磷酸化调节,则激活的PKA可导致NOL8的磷酸化并激活NOL8。 |