neurexin II阻害剤

一般的なニューレキシンII阻害剤には、シプロフロキサシン CAS 85721-33-1、ω-アガトキシンIVA CAS 145017-83-0、ADL5859塩酸塩 CAS 85017 3-95-4、CNQX 二ナトリウム塩 CAS 479347-85-8、D(-)-2-アミノ-5-ホスホノバレリン酸（D-AP5） CAS 79055-68-8。

ニューレキシンII阻害剤として分類される化学物質は、ニューレキシンIIタンパク質を直接阻害するのではなく、ニューレキシンIIが重要な役割を果たすことが知られている神経細胞シグナル伝達やシナプス伝達の様々な構成要素と相互作用する。ニューレキシンIIはシナプスの形成と調節に関与するシナプス前タンパク質であり、神経伝達物質の放出とシナプス可塑性に影響を及ぼす。したがって、シナプス伝達を変化させる化合物は、神経系内のニューレキシンIIの機能に間接的に影響を与える可能性がある。

テトロドトキシン、ω-コノトキシンGVIA、ω-アガトキシンIVAを含む最初の化合物群は、シナプスにおける活動電位の伝播と神経伝達物質の放出に不可欠なイオンチャネルを標的とする。電位依存性ナトリウムチャネルの強力な阻害剤であるテトロドトキシンは、シナプス伝達を開始するシナプス前ニューレキシンIIの活性化の基礎となる神経細胞の興奮性を抑制することができる。同様に、コノトキシンとアガトキシンペプチドは、カルシウムチャネルの特定のサブタイプを選択的に阻害し、それによってシナプス小胞のエキソサイトーシスを引き起こすカルシウムイオンの流入を調節する。メチルリカコニチン、フェンサイクリジン、CNQX、D-AP5、ビククリン、NBQXなどの別の分子群は、さまざまな神経伝達物質受容体に作用する。例えば、メチルリカコニチンのα7-ニコチン性アセチルコリン受容体に対する拮抗作用や、フェンサイクリジンのNMDA受容体に対する拮抗作用は、シナプス可塑性や長期増強（LTP）を変化させる。AMPA/カイニン酸受容体に対する拮抗薬であるCNQXとNBQX、およびもう一つのNMDA受容体拮抗薬であるD-AP5は、グルタミン酸作動性シグナル伝達を変化させることができる。GABA_A受容体に対するビククリンの作用は、脳内の興奮性シグナル伝達と抑制性シグナル伝達のバランスを変化させ、ニューレキシンIIが作用する機能的背景に再び影響を与える。