ADL5859 HCl (CAS 850173-95-4)
Application(s):
ADL5859 HCl est un agoniste sélectif du récepteur δ-opioïde
Numéro CAS:
850173-95-4
Masse Moléculaire:
428.95
Formule Moléculaire:
C24H28N2O3•HCl
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ADL5859 HCl est un agoniste sélectif des récepteurs opioïdes δ (Ki=0,84 nM, EC50=20 nM) avec des valeurs Ki pour les récepteurs µ et κ de 32 nM et 37 nM respectivement. Il a également montré une faible activité inhibitrice sur le canal hERG (IC50= 78 µM).
ADL5859 HCl (CAS 850173-95-4) Références
- Agonistes spirocycliques des récepteurs delta opioïdes pour le traitement de la douleur: découverte du N,N-diéthyl-3-hydroxy-4-(spiro[chromene-2,4'-piperidine]-4-yl) benzamide (ADL5747). | Le Bourdonnec, B., et al. 2009. J Med Chem. 52: 5685-702. PMID: 19694468
- Mécanismes Δ-opioïdes pour les effets ADL5747 et ADL5859 chez la souris: analgésie, locomotion et internalisation des récepteurs. | Nozaki, C., et al. 2012. J Pharmacol Exp Ther. 342: 799-807. PMID: 22700431
- Nouveau test de dépistage pour la détection sélective de la signalisation des hétéromères de récepteurs couplés aux protéines G. | van Rijn, RM., et al. 2013. J Pharmacol Exp Ther. 344: 179-88. PMID: 23097213
- Analgésie induite par l'opiacé: contributions des mutants murins des récepteurs opioïdes mu, delta et kappa. | Gavériaux-Ruff, C. 2013. Curr Pharm Des. 19: 7373-81. PMID: 23448470
- Propriétés in vivo de KNT-127, un nouvel agoniste des récepteurs opioïdes Δ: internalisation des récepteurs, effets antihyperalgésiques et antidépresseurs chez la souris. | Nozaki, C., et al. 2014. Br J Pharmacol. 171: 5376-86. PMID: 25048778
- Les récepteurs delta opioïdes exprimés dans les neurones GABAergiques du cerveau antérieur sont responsables des crises induites par la SNC80. | Chung, PC., et al. 2015. Behav Brain Res. 278: 429-34. PMID: 25447299
- La dépendance à la β-Arrestine 2 des agonistes des récepteurs opioïdes Δ est corrélée à la consommation d'alcool. | Chiang, T., et al. 2016. Br J Pharmacol. 173: 332-43. PMID: 26507558
- Effets antidépresseurs synergiques entre un antagoniste opioïde kappa (LY2444296) et un agoniste opioïde delta (ADL5859) dans le test de nage forcée chez la souris. | Huang, P., et al. 2016. Eur J Pharmacol. 781: 53-9. PMID: 27044434
- Conception in silico de nouvelles sondes pour le récepteur opioïde atypique MRGPRX2. | Lansu, K., et al. 2017. Nat Chem Biol. 13: 529-536. PMID: 28288109
- Code-barres de la phosphorylation induite par l'agoniste et signalisation post-activation différentielle du récepteur opioïde delta révélée par des anticorps spécifiques aux phosphosites. | Mann, A., et al. 2020. Sci Rep. 10: 8585. PMID: 32444688
- Opportunités et défis pour la découverte de médicaments in silico au niveau des récepteurs delta-opioïdes. | Meqbil, YJ. and van Rijn, RM. 2022. Pharmaceuticals (Basel). 15: PMID: 35890173
- Pour étudier le mécanisme d'activation du récepteur opioïde Delta par un agoniste, l'ADL5859 est parti d'une conformation inactive en utilisant des simulations de dynamique moléculaire. | Dean, E., et al. 2022. J Biomol Struct Dyn. 1-18. PMID: 35938617
- Exploration des voies de signalisation des isoformes de la bêta-arrestine dans les convulsions induites par l'agoniste du récepteur delta opioïde. | Blaine, AT., et al. 2022. Front Pharmacol. 13: 914651. PMID: 36059958
- Développement d'un nouveau système d'essai Western/ERK à base de cellules pour le criblage à haut débit d'agonistes agissant sur le récepteur delta-opioïde. | Asghar, J., et al. 2022. Front Pharmacol. 13: 933356. PMID: 36225576
Inhibiteur de:
DOR-1, et neurexin II.Activateur de:
DOR, KOR-1, et MOR.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
ADL5859 HCl, 5 mg | sc-364396 | 5 mg | $255.00 | |||
ADL5859 HCl, 50 mg | sc-364396A | 50 mg | $1455.00 |