Neuramidase, from V. cholerae Activadores

Neuramidasa común, de V. cholerae Los activadores incluyen, pero no se limitan a Zanamivir CAS 139110-80-8, Oseltamivir CAS 196618-13-0, Peramivir, Laninamivir y clorhidrato de isoproterenol CAS 51-30-9.

Los activadores de la neuraminidasa comprenden una colección de compuestos químicos que pueden mejorar indirectamente la eficacia catalítica de la neuraminidasa, principalmente a través de interacciones con el sitio activo de la enzima o la disponibilidad de sustrato. El Zanamivir, un inhibidor de la neuraminidasa, se une al sitio activo de la Neuraminidasa, provocando cambios estructurales que pueden mejorar la acción de la enzima sobre los residuos de ácido siálico. Del mismo modo, el Oseltamivir, tras su conversión en su metabolito activo Oseltamivir carboxilato, y el Peramivir, otro inhibidor competitivo, interactúan con la Neuraminidasa de una forma que podría promover alostéricamente la escisión del ácido siálico. El Laninamivir y el DANA (ácido 2,3-Dehidro-2-deoxi-N-acetilneuramínico), ambos análogos del ácido siálico, pueden aumentar la afinidad y especificidad de la Neuraminidasa por sus sustratos naturales. Además, la presencia de elevadas concentraciones de ácido siálico y de su forma natural, el ácido N-acetilneuramínico, así como del precursor N-acetilmannosamina y del trisacárido sialilactosa, proporciona abundante sustrato, que a través de la activación inducida por el sustrato, puede potenciar la actividad de la Neuraminidasa.

La actividad de la Neuraminidasa se ve influida además por el Tamiflu, un profármaco que se metaboliza en carboxilato de Oseltamivir, que funciona de forma similar al Oseltamivir aumentando potencialmente la eficiencia de escisión del sustrato de la enzima. Además, los análogos sintéticos del ácido siálico, aunque no se nombran individualmente, pueden servir como sustratos competitivos que mejoran la actividad de la neuraminidasa asegurando el compromiso constante de la enzima con sus sustratos. Ciertos flavonoides, un grupo diverso de metabolitos vegetales, también pueden potenciar la actividad de la neuraminidasa a través de sus interacciones con la enzima, posiblemente facilitando una mejor unión del sustrato o alterando la cinética de la enzima. Colectivamente, estos activadores de la Neuraminidasa, a través de interacciones de unión y disponibilidad de sustrato, funcionan para mejorar la actividad enzimática de la Neuraminidasa sin regular directamente su expresión o modificar su gen, VCNA. Estos compuestos aseguran que la Neuraminidasa mantenga un alto nivel de actividad funcional, crucial para la hidrólisis de residuos de ácido siálico de glicoproteínas y glicolípidos, un proceso esencial para el ciclo de replicación viral y la liberación de nuevas partículas virales de las células huésped.