NDG1 억제제

일반적인 NDG1 억제제에는 벤자미딘 CAS 618-39-3, 비신돌릴말레이미드 I(GF 109203X) CAS 133052-90-1, 제니스테인 CAS 446-72-0, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

NDG1의 화학적 억제제는 세포 내의 다양한 신호 전달 경로와 효소 활동을 표적으로 하여 이 단백질의 기능을 억제할 수 있습니다. 세린 프로테아제 억제제인 벤자미딘은 NDG1의 활성에 필수적인 프로테아제 매개 변형 또는 성숙 현상을 방지할 수 있습니다. 마찬가지로 비신돌릴말레이미드 I은 단백질 키나아제 C(PKC)를 특이적으로 억제함으로써 NDG1이 안정성이나 다른 세포 성분과의 상호 작용에 의존할 수 있는 필수 인산화 과정을 차단할 수 있습니다. 티로신 키나아제 억제제로 잘 알려진 제니스테인은 NDG1의 활성화 또는 기능에 필요한 티로신 잔기의 중요한 인산화 과정을 방해할 수 있습니다. 포스포이노시타이드 3-키나아제(PI3K)의 강력한 억제제인 LY294002와 워트만닌은 PIP3의 수준을 감소시켜 PI3K 의존적인 경우 NDG1의 국소화 또는 기능을 손상시킬 수 있습니다.

이 주제와 관련하여 NDG1의 활성은 미토겐 활성화 단백질 키나아제(MAPK) 경로에 관여하는 다양한 키나아제의 억제에 의해서도 영향을 받을 수 있습니다. MEK/ERK 경로의 선택적 억제제인 PD98059와 U0126은 이 신호 캐스케이드 내에서 작동하는 경우 NDG1의 기능을 방해할 수 있습니다. 마찬가지로, 각각 p38 MAP 키나아제와 c-Jun N-말단 키나아제(JNK)를 억제하는 SB203580과 SP600125도 이러한 특정 MAPK 경로 내에서 잠재적인 역할을 방해하여 NDG1의 활성을 감소시킬 수 있습니다. PP2가 표적으로 삼는 Src 계열 티로신 키나아제는 티로신 인산화에 의존하는 경우 억제 시 NDG1 기능 저하를 초래할 수 있는 또 다른 효소 그룹입니다. 마지막으로, Y-27632는 Rho 관련 단백질 키나아제(ROCK)를 억제함으로써 Rho/ROCK 신호 경로에 의존하는 경우 NDG1 기능에 영향을 미칠 수 있습니다. EGFR 티로신 키나아제의 비가역적 억제제인 PD168393도 NDG1이 기능에 의존할 수 있는 상류 신호 이벤트를 차단하여 NDG1을 억제할 수 있습니다.