Mylc2b Inibidores
Os inibidores comuns de Mylc2b incluem, entre outros, W-7 CAS 61714-27-0, ML-9 CAS 105637-50-1, KN-93 CAS 139298-40-1, Y-27632, base livre CAS 146986-50-7 e (±)-Blebbistatina CAS 674289-55-5.
Os inibidores químicos de Mylc2b perturbam a sua função normal na contração muscular através de vários mecanismos moleculares. O cloridrato de W-7 e o ML-9 são dois desses inibidores que visam diretamente o processo de fosforilação essencial para a ativação de Mylc2b. O cloridrato de W-7 inibe a quinase dependente de calmodulina, uma enzima essencial na fosforilação de Mylc2b, impedindo assim a sua ativação e subsequente contração muscular. Do mesmo modo, o ML-9 actua inibindo especificamente a cinase da cadeia leve da miosina (MLCK), a cinase direta responsável pela fosforilação do Mylc2b. Ao bloquear a MLCK, o ML-9 assegura que a Mylc2b permanece num estado não fosforilado e inativo, que é incapaz de interagir com os filamentos de actina e gerar contração muscular.
Outros inibidores químicos, como o fosfato KN-93, o Y-27632 e o dicloridrato de H-1152, afectam indiretamente o estado de fosforilação do Mylc2b. O fosfato KN-93 tem como alvo a proteína quinase II dependente de cálcio/calmodulina (CaMKII), que tem efeitos a jusante na fosforilação do Mylc2b. Ao inibir a CaMKII, o fosfato KN-93 impede indiretamente a ativação do Mylc2b. O Y-27632 e o dicloridrato de H-1152 inibem a proteína cinase associada a Rho (ROCK), que está envolvida na fosforilação e inibição da subunidade de direcionamento da miosina fosfatase (MYPT1). Esta inibição aumenta a atividade da MYPT1, levando a uma maior desfosforilação da Mylc2b, reduzindo assim a sua capacidade de promover a contração muscular. Além disso, a blebistatina interfere com a contração muscular inibindo seletivamente a atividade ATPase do domínio motor da miosina II, que é necessária para que o Mylc2b exerça os seus efeitos. O Gö 6976 e o cloreto de queleritrina actuam através da inibição da proteína quinase C (PKC), que fosforila vários substratos que modulam a atividade do Mylc2b, enquanto o HA-1077, outro inibidor da ROCK, elucida melhor o papel da ROCK no controlo da função do Mylc2b. Por último, o cloridrato de ML-7 e o péptido inibidor de MLCK 18 actuam como inibidores directos de MLCK, conduzindo a uma diminuição da fosforilação de Mylc2b e da contração muscular. A estaurosporina, um inibidor não seletivo da quinase, reduz amplamente a atividade das cinases envolvidas na regulação do Mylc2b, inibindo assim amplamente a sua função. Estes inibidores elucidam coletivamente a complexa regulação do Mylc2b e o seu papel fundamental na contração muscular.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
O cloridrato de W-7 inibe diretamente a quinase dependente da calmodulina, que é essencial para a fosforilação de Mylc2b. Esta inibição impede que o Mylc2b atinja o seu estado fosforilado ativo, reduzindo assim a sua capacidade de interagir com os filamentos de actina na contração muscular. | ||||||
ML-9 | 105637-50-1 | sc-200519 sc-200519A sc-200519B sc-200519C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $110.00 $440.00 $660.00 $1200.00 | 2 | |
O ML-9 é um inibidor da cinase que visa especificamente a cinase da cadeia leve da miosina (MLCK), que fosforila o Mylc2b. Ao inibir a MLCK, o ML-9 impede a fosforilação e a subsequente ativação da Mylc2b, levando a uma diminuição da contração muscular e do tónus do músculo liso. | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
O KN-93 inibe a proteína quinase II dependente de cálcio/calmodulina (CaMKII). A CaMKII influencia indiretamente o estado de fosforilação do Mylc2b, modulando a atividade da cinase em relação ao Mylc2b. Por conseguinte, o fosfato KN-93 inibe a fosforilação e a ativação de Mylc2b. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O Y-27632 inibe a proteína cinase associada a Rho (ROCK), que está envolvida na fosforilação da subunidade de mira da miosina fosfatase (MYPT1), um processo que afecta indiretamente a função de Mylc2b. Ao inibir a ROCK, o Y-27632 impede a inibição da MYPT1, o que leva a uma maior desfosforilação da Mylc2b e, por conseguinte, a uma redução da atividade contrátil. | ||||||
(±)-Blebbistatin | 674289-55-5 | sc-203532B sc-203532 sc-203532A sc-203532C sc-203532D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $179.00 $307.00 $455.00 $924.00 $1689.00 | 7 | |
A blebistatina é um inibidor seletivo da atividade da ATPase da miosina II. Ao ligar-se ao domínio motor da miosina II, impede a transição da miosina contendo Mylc2b para um estado capaz de gerar força e movimento, inibindo assim a contração muscular. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
O Gö 6976 é um potente inibidor da proteína quinase C (PKC), que pode fosforilar vários substratos, incluindo os que modulam a atividade da Mylc2b. Ao inibir a PKC, o Gö 6976 reduz a fosforilação de proteínas que estão envolvidas na ativação do Mylc2b, levando à diminuição da contração muscular mediada pelo Mylc2b. | ||||||
H-1152 dihydrochloride | 451462-58-1 | sc-203592 sc-203592A | 1 mg 5 mg | $102.00 $357.00 | 7 | |
O dicloridrato de H-1152 é outro inibidor da proteína quinase associada à Rho (ROCK), semelhante ao Y-27632. Impede a inibição da atividade da miosina fosfatase mediada pela ROCK, que, por sua vez, promove a desfosforilação da Mylc2b. Esta ação resulta na inibição funcional do Mylc2b, reduzindo a sua capacidade de promover a contração muscular. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
O cloridrato de ML-7 inibe a MLCK, reduzindo diretamente a fosforilação de Mylc2b. A diminuição do Mylc2b fosforilado leva a uma inibição funcional da sua atividade nos processos de contração muscular. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
O cloreto de queleritrina é um inibidor da PKC. Ao inibir a PKC, reduz a fosforilação e a ativação de alvos a jusante que regulam a atividade de Mylc2b. Esta inibição resulta numa diminuição da capacidade do Mylc2b para facilitar a contração muscular. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A Staurosporina é um inibidor não seletivo da quinase, que pode inibir uma vasta gama de cinases, incluindo as que estão direta ou indiretamente envolvidas na fosforilação e ativação do Mylc2b. Ao inibir estas cinases, a Staurosporina leva a uma redução da fosforilação e da atividade do Mylc2b | ||||||