Mtvr2 アクチベーター

一般的なMtvr2活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 9 89-51-5、LY 294002 CAS 154447-36-6、D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6。

Mtvr2活性化物質は、様々な細胞内シグナル伝達経路を調節することにより、Mtvr2の機能的活性を間接的に増強する化合物の集合体である。フォルスコリンは、細胞内cAMPを増加させることにより、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、Mtvr2をリン酸化して活性化し、特定のシグナル伝達カスケード内での役割を促進することができる。同様に、PMAによるプロテインキナーゼC（PKC）の活性化、およびエピガロカテキンガレート（EGCG）による競合キナーゼの阻害は、負の制御を緩和することによって、あるいは直接リン酸化することによって、Mtvr2の活性化を促進する。LY294002によるPI3K阻害は、Mtvr2を活性化する経路を優先するようにシグナル伝達ダイナミクスをシフトさせることができ、一方、スフィンゴシン-1-リン酸は、その受容体を介して、細胞プロセスにおけるMtvr2の役割を高めることができる下流シグナルを誘発する。U73122によるホスホリパーゼC（PLC）の阻害と、タプシガルギンとA23187（カルシマイシン）による細胞内カルシウムレベルの上昇は、Mtvr2活性をリン酸化し増強する可能性のあるカルシウム依存性キナーゼを介して、Mtvr2の活性化にさらに寄与する。

細胞内シグナル伝達におけるMtvr2の関与は、MAPK経路の調節にも影響され、SB203580のp38 MAPK阻害およびゲニステインのチロシンキナーゼ阻害は、競合的阻害効果を除去することができ、それによって間接的にMtvr2の機能を促進する。スタウロスポリンは、その幅広いキナーゼ阻害プロファイルにもかかわらず、Mtvr2関連経路を抑制する特定のキナーゼを阻害することによって、Mtvr2活性を選択的に増強する可能性もある。A23187と同じカルシウムイオノフォアであるイオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を高めることによってMtvr2活性を増強し、Mtvr2の機能に不可欠なカルシウム依存性シグナル伝達機構を活性化することができる。総合すると、これらのMtvr2活性化因子は、異なる細胞内シグナル伝達経路に標的を定めて作用することで、Mtvr2の発現をアップレギュレートしたり、直接活性化したりすることなく、Mtvr2の機能的活性を高める役割を果たしている。