Date published: 2025-9-11

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MRS2L激活剂

常见的MEX-1激活剂包括(但不限于)维甲酸、全反式CAS 302-79-4、锂CAS 7439-93-2、丁酸钠CAS 156-54-7、地塞米松CAS 50-02-2和无水氯化镉CAS 10108-64-2。

第一类 MRS2L 激活剂包括调节 cAMP 水平或 PKA 活性的分子,如佛司可林和 8-Br-cAMP。通过提高 cAMP 水平或直接影响 PKA,这些化合物可对 MRS2L 产生间接影响,特别是通过磷酸化事件来调节其活性或表达。例如,佛司可林在提高 cAMP 水平方面的作用会导致 PKA 激活,从而使各种底物磷酸化,进而影响 MRS2L 等离子通道。8-Br-cAMP 是一种可渗透细胞的 cAMP 类似物,同样可以激活 PKA,影响相同的途径。

另一类主要针对钙依赖性信号转导。Ionomycin和Thapsigargin等化合物可提高细胞内的钙水平,从而通过钙依赖机制影响MRS2L。具体来说,Ionomycin 通过与钙离子形成复合物,有效地使钙离子穿过生物膜,从而改变影响 MRS2L 的钙依赖性信号传导。Thapsigargin 可抑制 ER Ca2+ ATP 酶,从而提高细胞内 Ca2+ 水平,这也可能间接影响 MRS2L。

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