MRS2L アクチベーター

一般的なMRS2L活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、8-ブロモアデノシン 3',5'-シクリック モノフォスフェート CAS 7693 9-46-3、イオノマイシン CAS 56092-82-1、タプシガルジン CAS 67526-95-8、ゲニステイン CAS 446-72-0。

MRS2L活性化物質の最初のカテゴリーには、フォルスコリンや8-Br-cAMPのような、cAMPレベルやPKA活性を調節する分子が含まれる。cAMPレベルを上昇させるかPKAに直接作用することで、これらの化合物はMRS2Lに間接的、特にその活性や発現を調節しうるリン酸化事象を介して影響を及ぼす可能性がある。例えば、cAMPレベルを上昇させるフォルスコリンの役割は、PKAの活性化につながり、PKAは様々な基質をリン酸化し、MRS2Lのようなイオンチャネルに影響を与える。8-Br-cAMPはcAMPの細胞透過性アナログとして機能し、同様にPKAを活性化し、同じ経路に影響を与える。

もう一つのクラスは、カルシウム依存性シグナル伝達に焦点を当てたものである。イオノマイシンやタプシガルギンのような化合物は、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルシウム依存性メカニズムを通じてMRS2Lに影響を与える。具体的には、イオノマイシンはカルシウムイオンと複合体を形成することによって働き、カルシウムイオンを効果的に生体膜を通過させ、MRS2Lに影響を与えるカルシウム依存性シグナル伝達を変化させる。タプシガルギンはER Ca2+ ATPaseを阻害するため、細胞内Ca2+レベルを上昇させ、これも間接的にMRS2Lに影響を与える可能性がある。