MRP-S17阻害剤

一般的なMRP-S17阻害剤としては、Rapamycin CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、Brefeldin A CAS 20350-15-6、U-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

MRP-S17阻害剤は、MRP-S17タンパク質を標的とし、その活性を阻害するように特別に設計された化合物の一群に属する。MRP-S17タンパク質は、多剤耐性関連タンパク質S17としても知られ、ATP結合カセット（ABC）トランスポータースーパーファミリーのメンバーである。この膜タンパク質スーパーファミリーは、ATP加水分解に見出されるエネルギーを利用して、細胞膜を横切って様々な基質を積極的に送り出すことにより、細胞内輸送プロセスにおいて重要な役割を果たしている。特にMRP-S17は、ある種の細胞における多剤耐性に関連するトランスポーターとして同定されており、細胞内環境からの多様な分子の排出に寄与している。

MRP-S17阻害剤の開発は、このトランスポーターの機能を調節する必要性に由来する。研究者たちは、MRP-S17に選択的に結合し、その活性を阻害する分子を設計するために、MRP-S17の構造的・生化学的特性を理解することに注力してきた。MRP-S17の阻害は、薬物や他の物質の排出を阻害することを目的としている。MRP-S17阻害剤の構造は多様であるため、結合親和性と選択性を最適化するために様々な化学的足場や修飾を探索することが可能である。