MrgA6 Inibidores

Os inibidores comuns do MrgA6 incluem, entre outros, o Amlexanox CAS 68302-57-8, o sal dissódico de Cromolyn CAS 15826-37-6, o A-967079 CAS 1170613-55-4 e o HC-030031 CAS 349085-38-7.

Os inibidores da proteína MrgA6, ou GPR relacionado com MAS, membro A6, incluem uma gama de compostos químicos que interagem com o recetor diretamente ou modulam as vias de sinalização e os processos celulares ligados à sua atividade. Prevê-se que a MrgA6 seja um recetor acoplado à proteína G (GPCR) com implicações em várias funções biológicas, incluindo a degranulação dos mastócitos e a citocinese. Os inibidores directos, como o ML382, funcionam através da ligação ao recetor para reduzir a sua atividade, enquanto outros, como o BMS-986122, podem apresentar inibição cruzada devido a semelhanças estruturais com receptores estreitamente relacionados.

Vários compostos listados não têm como alvo direto o MrgA6, mas influenciam o ambiente celular ou as cascatas de sinalização em que o MrgA6 participa. Estes incluem estabilizadores de mastócitos como o Cromolyn Sodium e anti-histamínicos como a Cetirizina, que, ao estabilizarem os mastócitos, podem limitar os efeitos a jusante da ativação do MrgA6. Outros inibidores, como o SB-705498 e o A-967079, antagonizam receptores como o TRPV1 e o TRPA1, respetivamente, que fazem parte das vias sensoriais e da dor em que a atividade do MrgA6 pode ser relevante. A interação entre estas vias e o MrgA6 sugere que a modulação de um componente pode ter impacto na função dos outros, inibindo assim indiretamente o MrgA6.