MKP-3 抑制因子
常见的MKP-3抑制剂包括但不限于NSC 95397 CAS 93718-83-3、SCH 58261 CAS 160098-96-4、 Salubrinal CAS 405060-95-9、Triptolide CAS 38748-32-2和Genistein CAS 446-72-0。
MKP-3抑制剂属于一种特殊的化学类别，其作用靶点是细胞分裂素活化蛋白激酶（MAPK）磷酸酶-3，也称为双特异性磷酸酶6（DUSP6）。这种酶在细胞内复杂的信号传导通路中发挥着关键作用，尤其是与MAPK相关的信号通路。MAPK信号级联对于调节细胞生长、分化、凋亡和免疫反应等各种细胞过程至关重要。MKP-3抑制剂通过与MKP-3酶的活性位点结合，从而抑制其磷酸酶活性。这种抑制作用会导致MAPK的去磷酸化发生改变，从而改变信号转导过程。从结构上看，MKP-3抑制剂通常包含一个与酶的催化结构域相互作用的核心支架，促进氢键和疏水相互作用的形成。这种相互作用会干扰酶活性位点的三维结构，从而阻碍其有效去磷酸化目标MAPK的能力。MKP-3抑制剂的开发需要对酶的晶体结构及其催化过程中的动态行为有全面的了解。这种结构上的洞察力有助于合理设计对MKP-3具有最佳结合亲和力和选择性的化合物。
MKP-3抑制剂能够调节与各种生理和病理状况相关的特定信号通路，因此对它们的探索不断推进。研究人员正在积极研究这些抑制剂，将其作为解读MAPK信号网络复杂性的宝贵工具，揭示其在细胞过程中的作用。MKP-3抑制剂类药物的结构多样性使其能够对效力、选择性和药代动力学等特性进行微调，从而为开发用于研究目的的创新化合物铺平道路。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
NSC 95397 | 93718-83-3 | sc-203654 sc-203654A | 10 mg 50 mg | $250.00 $830.00 | 9 | |
NSC 95397是一种MKP-3抑制剂，其独特之处在于它与目标磷酸酶的选择性相互作用。其结构特征有助于独特的静电相互作用，促进构象变化，从而改变酶的活性。作为一种卤化酸，它表现出很高的反应性，能够快速对亲核位点进行酰化，从而形成稳定的中间体。这种分子识别特性凸显了它对细胞信号通路进行微调的潜力。 | ||||||
URMC-099 | 1229582-33-5 | sc-492603 | 5 mg | $143.00 | ||
URMC-099 是一种 MKP-3 抑制剂，其特点是能够与酶的活性位点发生特定的氢键和疏水相互作用。该化合物具有独特的动力学特征，由于其作为酸性卤化物的亲电性很强，因此能迅速起效。它的反应性有利于形成瞬时复合物，从而调节下游信号级联，突出了它在细胞调控中的复杂作用。 | ||||||
SCH 58261 | 160098-96-4 | sc-204272 sc-204272A | 10 mg 50 mg | $195.00 $825.00 | ||
这种化合物具有腺苷A2A受体拮抗剂的作用，并已被发现能够抑制MKP-研究重点在于其治疗帕金森氏症等神经系统疾病的潜力。 | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
虽然柳氮磺吡啶主要是一种内质网应激抑制剂，但也被认为可抑制 MKP--这种抑制作用可能会对参与炎症的 MAPK 通路产生影响。 | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
从雷公藤中提取的三苯内酯具有抗炎和抗癌特性。据信，它的部分作用是通过抑制 MKP-3，影响 MAPK 通路来实现的。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
大豆中的一种化合物--染料木素被认为可以抑制 MKP-3，从而影响与癌症和其他疾病相关的 MAPK 信号通路。 | ||||||
Ulixertinib | 869886-67-9 | sc-507296 | 10 mg | $176.00 | ||
尽管 ulixertinib 主要被认为是一种选择性 ERK1/2 抑制剂，但人们发现它还能抑制 MKP，并已将其作为一种潜在的抗癌药物进行研究。 | ||||||